发明名称 (QUINAZOLINIL)FENILTIOFENIL-SULFONILUREAS SUSTITUIDAS, METODOS PARA SU PREPARACION Y COMPUESTOS INTERMEDIOS
摘要 REFERIDA A UN PROCESO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (VIII), DONDE X1 ES HALOGENO, NO2, CN, ENTRE OTROS; X2 ES ALCOXI C1-C6, OH, CN, NITRO, ENTRE OTROS; R1 ES CN, AMINO, ALQUILAMINO C1-C6, ENTRE OTROS; L1 ES UN GRUPO SALIENTE TAL COMO ALCANOSULFONILOXI, HALO, ARILOXI, ENTRE OTROS; A ES TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON CIANO, NITRO, OH, ENTRE OTROS; n ES UN ENTERO DE 0 A 4; m ES UN ENTERO DE 0 A 3; o ES UN ENTERO DE 0 A 4; LA SUMA DE n, m Y o ES COMO MAXIMO 4; p ES UN ENTERO DE 0 A 4; DONDE DICHO PROCESO CONSISTE EN a) ACILAR EL GRUPO AMINO DEL COMPUESTO (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA PRODUCIR UN COMPUESTO (III), DONDE L2, L3 Y L4 SON GRUPOS SALIENTES, b) HACER REACCIONAR (III) CON UNA AMINA DEL COMPUESTO (IV) PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE QUINAZOLINA CICLADO DE FORMULA (V), DONDE Q ES UN GRUPO PROTECTOR, c) OPCIONALMENTE REEMPLAZAR EL GRUPO L1 DE (V) CON UN GRUPO R1 HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO R1H PARA PROPORCIONA UN COMPUESTO (VI), d) HACER REACCIONAR (V) O (VI) CON (VII) PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO (VIII), e) OPCIONALMENTE FORMAR UNA SAL, SOLVATO O HIDRATO DE (VIII) DE FORMULA (IX), DONDE M ES SODIO O POTASIO. LOS COMPUESTOS PREPARADOS CON ESTE PROCESO SON INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE ADP PLAQUETARIOS Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES
申请公布号 PE08492008(A1) 申请公布日期 2008.06.14
申请号 PE20060143820 申请日期 2006.11.13
申请人 PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC. 发明人 SCARBOROUGH ROBERT M.;PANDEY ANJALI;MEHROTRA MUKUND;CRUSKIE MICHAEL;WHITE DAVID CHARLES;YIANNIKOUROS GEORGE PETROS
分类号 A61K31/517;C07D409/02;C07D409/12 主分类号 A61K31/517
代理机构 代理人
主权项
地址