用于治疗梗塞和心绞痛的NHE－1抑制剂N－((3－氧代－2,3－二氢－1H－异吲哚－1－基)乙酰基)胍衍生物

摘要

异吲哚酮衍生物、其制备方法及该方法的中间体、其作为药物的用途及含有它们的药物组合物。本发明涉及新的式I的异吲哚酮化合物，其中R1-R6具有权利要求中规定的含义。本发明化合物适于作为抗心律失常药物，它含有预防和治疗梗塞及治疗心绞痛的心脏保护组分。它们也预防性地抑制与局部缺血诱导的损伤有关的病理生理过程，特别是局部缺血诱导的心律失常和心衰。∴

主权项

1、式I化合物其中R1和R2彼此独立地为氢、含有1、2、3或4个碳原子的烷基、含有2、3、4、5或6个碳原子的链烯基、含有2、3、4、5或6个碳原子的链炔基、芳基、杂芳基、F、Cl、Br、I、NO₂、NH₂、含有1、2、3或4个碳原子的烷基氨基、NRaRb、含有1、2、3或4个碳原子的烷基羰基氨基、OH、含有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、S(O)_nR7、CO₂H、含有1、2、3或4个碳原子的烷氧基羰基、含有1、2、3或4个碳原子的烷基羰基、CONH₂、CONRaRb、CN、含有1、2、3或4个碳原子的多氟烷基、含有1、2或3个碳原子的多氟烷氧基或SO₃H；R1和R2本身是未取代的或被含有1、2、3或4个碳原子的直链或支链烷基取代；n为0、1或2R3为氢、芳基、杂芳基、Alk-R8型基团或含有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中环烷基为未取代的或被一个或多个选自F、Cl、Br或I的取代基取代；Alk为含有1、2、3、4或5个碳原子的直链或支链烷基；R8为氢、含有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基、含有1、2、3或4个碳原子的多氟烷基、芳基、杂芳基、OH、含有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、CO₂H、CONH₂、CONRaRb、NH₂、含有1、2、3或4个碳原子的烷基氨基或NRaRb；R4、R5和R6彼此独立地为氢或含有1、2、3或4个碳原子的直链或支链烷基；R7为含有1、2、3或4个碳原子的直链或支链烷基；Ra和Rb彼此独立地如R7所定义，或者Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成任选地含有另一选自O、S或N的杂原子的5-或6-元杂环；其外消旋混合物、对映异构体和非对映异构体及其混合物、其互变异构体及其可药用盐。