发明名称 |
PIMキナーゼ阻害剤として有用なフロピリジン及びチエノピリジンカルボキシアミド化合物 |
摘要 |
本開示は、式(I)のフロピリジン及びチエノピリジンカルボキシアミド化合物、またはその薬学的に許容される塩を記載し、式中:XはSまたはOであり;A5はNまたはC−R5であり;CyAは、5〜6員の単環式ヘテロアリール基であって、CyAを形成するヘテロアリール基の環原子は、炭素原子とN、O及びSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子からなり、CyAを形成する5〜6員の単環式ヘテロアリール基は、置換されていないか、または1、2、もしくは3個のRAで置換されており;CyBはC6−10アリール、C3−7シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリールまたは4〜10員のヘテロシクロアルキルであって、CyBを形成する前記ヘテロアリールまたは前記ヘテロシクロアルキルの環原子は、炭素原子とO、N及びSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子からなり、CyBを形成するC6−10アリール、C3−7シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリールもしくは4〜10員のヘテロシクロアルキルのそれぞれは、置換されていないか、または1、2、3、4もしくは5個のRBで置換されており;R2はH、ハロゲンまたはNH2であり;並びにR5、R6及びR7は請求項1で定義した通りであり;該化合物はPimキナーゼの活性を阻害し、そして、例えば、癌及び他の疾患などのPimキナーゼの活性に関連する疾患の治療に有用である。 |
申请公布号 |
JP2016528298(A) |
申请公布日期 |
2016.09.15 |
申请号 |
JP20160536470 |
申请日期 |
2014.08.22 |
申请人 |
インサイト・コーポレイションINCYTE CORPORATION |
发明人 |
ユン−ロン・リ;デイビッド・エム・バーンズ;フォン・ハオ;フアン・タイシェン;メイ・ソン;ジュン・パン;オレグ・ヴェチョルキン;ハイ−フェン・イェ;ウェンユー・ジュー;マリア・ラファルスキー;ワン・アンライ;チュ−ビアオ・シュエ |
分类号 |
C07D491/048;A61K31/4365;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/55;A61K31/551;A61P1/04;A61P1/18;A61P3/10;A61P5/14;A61P7/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P21/04;A61P25/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P37/02;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;C07D495/04 |
主分类号 |
C07D491/048 |
代理机构 |
|
代理人 |
|
主权项 |
|
地址 |
|