| 发明名称 | 二苯基乙烯化合物及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及二苯基乙烯化合物和包含二苯基乙烯化合物的组合物。本发明还涉及通过将一种或多种二苯基乙烯化合物给予有此需要的患者来预防或治疗各种疾病或病症的方法。具体地讲，本发明涉及通过将一种或多种二苯基乙烯化合物给予有此需要的患者来预防或治疗癌症或炎性病症的方法。本发明还涉及制造的物品和包含一种或多种二苯基乙烯化合物的试剂盒。 | ||
| 申请公布号 | CN101056846A | 申请公布日期 | 2007.10.17 |
| 申请号 | CN200580036976.3 | 申请日期 | 2005.08.31 |
| 申请人 | 细胞基因公司 | 发明人 | 乔治·W·穆勒;法里博兹·佩文迪;菱·H·张;迈克尔·J·罗巴杰;罗杰·陈;汉华·曼;亚历山大·L·卢切尔曼 |
| 分类号 | C07C255/03(2006.01);A61K31/277(2006.01);C07C233/33(2006.01);A61K31/275(2006.01) | 主分类号 | C07C255/03(2006.01) |
| 代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人 | 陶贻丰;郑霞 |
| 主权项 | 1.具有下式的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物：<img file="A2005800369760002C1.GIF" wi="589" he="378" />其中：R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地为-H、-CN、卤素、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、-NHC(O)OR<sub>9</sub>、-COOH、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、-C(O)-N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>、取代或未取代的芳基，或取代或未取代的杂环基；每个R<sub>a</sub>、R<sub>b</sub>、R<sub>c</sub>和R<sub>d</sub>独立地为-H、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、卤素、氰基、-NO<sub>2</sub>、-OH、-OPO(OH)<sub>2</sub>、-N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>、-NHS(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-S(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-NHC(O)NH-R<sub>10</sub>、-NHC(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)NHSO<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)CH(R<sub>10</sub>)(N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>)或-NHC(O)-R<sub>10</sub>-NH<sub>2</sub>；R<sub>3</sub>为-H、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、卤素、氰基、-NO<sub>2</sub>、-OH、-OPO(OH)<sub>2</sub>、-N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>-NH<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>、-NHS(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-S(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)O-R<sub>10</sub>、-NHC(O)NH-R<sub>10</sub>、-NHC(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)NHSO<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)CH(R<sub>10</sub>)(N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>)或-NHC(O)-R<sub>10</sub>-NH<sub>2</sub>，或R<sub>3</sub>与R<sub>a</sub>或R<sub>4</sub>一起形成-O-C(R<sub>16</sub>R<sub>17</sub>)-O-、-O-(C(R<sub>16</sub>R<sub>17</sub>))<sub>2</sub>-O-或-O-(C(R<sub>16</sub>R<sub>17</sub>))<sub>3</sub>-O-；R<sub>4</sub>为-H、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、卤素、氰基、-NO<sub>2</sub>、-OH、-OPO(OH)<sub>2</sub>、-N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>-NH<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>、-NHS(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-S(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)O-R<sub>10</sub>、-NHC(O)NH-R<sub>10</sub>、-NHC(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)NHSO<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)CH(R<sub>10</sub>)(N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>)或-NHC(O)-R<sub>10</sub>-NH<sub>2</sub>；R<sub>5</sub>为-H、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、卤素、氰基、-NO<sub>2</sub>、-OH、-OPO(OH)<sub>2</sub>、-N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>-NH<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>、-NHS(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-S(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)O-R<sub>10</sub>、-NHC(O)NH-R<sub>10</sub>、-NHC(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)NHSO<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)CH(R<sub>10</sub>)(N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>)或-NHC(O)-R<sub>10</sub>-NH<sub>2</sub>；R<sub>6</sub>为-H、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、卤素、氰基、-NO<sub>2</sub>、-OH、-OPO(OH)<sub>2</sub>、-N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>-NH<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>、-NHS(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-S(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)O-R<sub>10</sub>、-NHC(O)NH-R<sub>10</sub>、-NHC(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)NHSO<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)CH(R<sub>10</sub>)(N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>)或-NHC(O)-R<sub>10</sub>-NH<sub>2</sub>；R<sub>7</sub>为-H、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、卤素、氰基、-NO<sub>2</sub>、-OH、-OPO(OH)<sub>2</sub>、-N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>-NH<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>、-NHS(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-S(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)O-R<sub>10</sub>、-NHC(O)NH-R<sub>10</sub>、-NHC(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)NHSO<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)CH(R<sub>10</sub>)(N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>)或-NHC(O)-R<sub>10</sub>-NH<sub>2</sub>；R<sub>8</sub>为-H、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、卤素、氰基、-NO<sub>2</sub>、-OH、-OPO(OH)<sub>2</sub>、-N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-OC(O)-R<sub>10</sub>-NH<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>、-NHS(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-S(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、-OS(O)<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)O-R<sub>10</sub>、-NHC(O)NH-R<sub>10</sub>、-NHC(O)N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)NHSO<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>、-NHC(O)-R<sub>10</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>、-NHC(O)CH(R<sub>10</sub>)(N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>)或-NHC(O)-R<sub>10</sub>-NH<sub>2</sub>；或R<sub>8</sub>与R<sub>c</sub>或R<sub>7</sub>一起形成-O-C(R<sub>16</sub>R<sub>17</sub>)-O-、-O-(C(R<sub>16</sub>R<sub>17</sub>))<sub>2</sub>-O-或-O-(C(R<sub>16</sub>R<sub>17</sub>))<sub>3</sub>-O-；每个R<sub>9</sub>独立地为-H、取代或未取代的低级烷基，或取代或未取代的环烷基；每个R<sub>10</sub>独立地为取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的低级羟烷基，或R<sub>10</sub>和其所连接的氮原子形成取代或未取代的杂环基，或适当情况下，R<sub>10</sub>为-H；和每个R<sub>16</sub>和R<sub>17</sub>独立地为-H或卤素，其中：R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>中的至少一个是卤素或-NHC(O)OR<sub>9</sub>；R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>中的至少一个是-OS(O)<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>，-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>，-SO<sub>2</sub>-N(R<sub>10</sub>)<sub>2</sub>，-NHC(O)O-R<sub>10</sub>或取代或未取代的杂环基；或R<sub>3</sub>与R<sub>a</sub>或R<sub>4</sub>一起形成-O-(C(R<sub>16</sub>R<sub>17</sub>))<sub>3</sub>-O-或R<sub>8</sub>与R<sub>c</sub>或R<sub>7</sub>一起形成-O-(C(R<sub>16</sub>R<sub>17</sub>))<sub>3</sub>-O-。 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| 地址 | 美国新泽西州 | ||