| 摘要 |
<p>Ifølge den foreliggende oppfinnelse er det frembrakt preparater og fremgangsmåter til in vivo tilførsel av idet vesentlige vannuløselige farmakologisk aktive midler (slik som anticancervirkestoffet paklitaksel), hvori det farmakologisk aktive middel tilføres i form av suspenderte partikler som er belagt med protein (hvilket fungerer som et stabiliseringsmiddel). Nærmere bestemt underlegges protein og farmakologisk aktivt middel i et biokompatibelt dispergerende medium sterke skjærkrefter, i fravær av eventuelle konvensjonelle surfaktanter, og dessuten i fravær av eventuelt polymert kjernemateriale for partiklene. Prosedyren gir partikler med en diameter på mindre enn ca. 1 um. Anvendelsen av spesifikke sammensetnings- og fremstillingsbetingelser (eksempelvis tilsats av et polart løsningsmiddel til den organiske fase), og omsorgsfull utvelgelse av den egnede organiske fase og fasefraksjon, muliggjør reproduserbar produksjon av uvanlig små nanopartikler på mindre enn 200 nm diameter, hvilke kan sterilfiltreres. Det partikkel- system som frembringes ifølge oppfinnelsen kan konverteres til et redispergerbart tørt pulver som omfatter nanopartikler av vannuløselig virkestoff som er belagt med et pro- tein, og fritt protein til hvilket molekyler av det farmakologiske middel er bundet. Dette resulterer i et unikt tilførselssystem, hvori en del av det farmakologisk aktive middel er enkelt biotilgjengelig (i form av molekyler som er bundet til proteinet), og en del av midlet foreligger innen partikler uten noen polymer matrise deri.</p> |
