西酞普兰的制备方法

摘要

一种制备西酞普兰的方法，包括对式(Ⅳ)化合物的氧基进行还原反应，其中R¹是CN，C_1-6烷氧羰基或C_1-6烷基氨基羰基，产生的羟基化合物闭环后得到相应的1-(4-氟苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃，然后，如果R¹是氰基，可以直接将其用于下步反应；如果R¹是C_1-6烷氧羰基或C_1-6烷基氨基羰基，则该化合物被转化成R¹是氰基的对应的化合物，最后，所得5-氰基化合物与3-二甲基-氨基丙基卤化物在碱性条件下进行烷基化反应，得到西酞普兰。

主权项

1.一种制备西酞普兰的方法，包括以下步骤：a)还原式IV化合物，式IV其中R¹是CN，C_1-6烷氧羰基或C_1-6烷基氨基羰基，b)将所得式V化合物进行闭环反应，式V其中R¹定义如上，由此得到式VI化合物，式VI其中R¹定义如上，c)然后，如果R¹是氰基，则在下一步骤直接使用式VI化合物；如果R¹是C_1-6烷氧羰基或C_1-6烷基氨基羰基，则将式VI化合物转化为其中R¹是氰基的相应化合物；及d)在碱性条件下用3-二甲氨基丙基卤化物烷基化所得式VI 5-氰基化合物(R¹＝CN)，由此得到西酞普兰，式I将其分离成碱或其可药用盐形式。