| 发明名称 | 一种谷氨酸-1-叔丁酯衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种谷氨酸‑1‑叔丁酯衍生物的制备方法，属于多肽合成领域。本发明提供一种谷氨酸‑1‑叔丁酯衍生物的制备方法，包括以下步骤：(1)将谷氨酸制得谷氨酸‑5‑叔丁酯和谷氨酸‑1‑叔丁酯混合物；(2)将谷氨酸‑5‑叔丁酯和谷氨酸‑1‑叔丁酯混合物与过渡金属M的盐混合，得到M[Glu(OtBu)]<sub>x</sub>和M(Glu‑OtBu)<sub>x</sub>的混合物；其中，1≤x≤2；(3)步骤(2)所得混合物再与保护试剂反应，选择性反应得到谷氨酸‑1‑叔丁酯的衍生物。本发明方法步骤短，成本低，生产时效高，易于工业化大量生产。 | ||
| 申请公布号 | CN106008271A | 申请公布日期 | 2016.10.12 |
| 申请号 | CN201610370118.2 | 申请日期 | 2016.05.27 |
| 申请人 | 成都郑源生化科技有限公司 | 发明人 | 付若彬;郑征;杨再宽;王震 |
| 分类号 | C07C269/04(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I | 主分类号 | C07C269/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 成都希盛知识产权代理有限公司 51226 | 代理人 | 武森涛 |
| 主权项 | 谷氨酸‑1‑叔丁酯衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将谷氨酸制得谷氨酸‑5‑叔丁酯和谷氨酸‑1‑叔丁酯混合物；(2)将谷氨酸‑5‑叔丁酯和谷氨酸‑1‑叔丁酯混合物与过渡金属M的盐混合，得到M[Glu(OtBu)]<sub>x</sub>和M(Glu‑OtBu)<sub>x</sub>的混合物，其中，1≤x≤2；(3)步骤(2)所得混合物再与保护试剂反应，选择性反应得到谷氨酸‑1‑叔丁酯的衍生物；所述选择性反应过程为：调节M[Glu(OtBu)]<sub>x</sub>和M(Glu‑OtBu)<sub>x</sub>的混合物溶液的pH值为8～9，加入保护试剂，维持溶液的pH值为8～9，反应7～10小时，再经酸化、萃取、结晶、过滤和干燥，得到谷氨酸‑1‑叔丁酯衍生物；其中，保护试剂与M[Glu(OtBu)]<sub>x</sub>和M(Glu‑OtBu)<sub>x</sub>混合物中氨基的摩尔比为1～5：10。 | ||
| 地址 | 611630 四川省成都市蒲江县寿安工业发展区成都郑源生化科技有限公司 | ||