发明名称 |
作为PDE4抑制剂的吡唑啉酮衍生物 |
摘要 |
某些式1的化合物,其中R1、R7、R8、R9和n具有说明书给出的含义,这些化合物是新颖的4型磷酸二酯酶的有效抑制剂。 |
申请公布号 |
CN101657441A |
申请公布日期 |
2010.02.24 |
申请号 |
CN200880011947.5 |
申请日期 |
2008.05.14 |
申请人 |
尼科梅德有限责任公司 |
发明人 |
B·施米特;C·朔伊弗勒;J·沃尔茨;M·P·费思;R·-P·休梅尔;A·哈特泽尔曼;C·兹特;A·沃尔森;D·马克斯;H·-P·克利;D·奥克特;A·霍伊泽;J·A·M·克里斯琴斯;G·J·斯特克;W·M·P·B·门格 |
分类号 |
C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/14(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
谭明胜;黄可峻 |
主权项 |
1.式1化合物或其立体异构体:<img file="A2008800119470002C1.GIF" wi="769" he="573" />其中R1代表式(a)或(b)的苯基衍生物<img file="A2008800119470002C2.GIF" wi="1013" he="420" />其中R2选自1-2C-烷氧基和完全或大部分被氟取代的1-2C-烷氧基;R3选自1-2C-烷氧基、3-5C-环烷氧基、3-5C-环烷基甲氧基和完全或大部分被氟取代的1-2C-烷氧基;R4选自1-2C-烷氧基和完全或大部分被氟取代的1-2C-烷氧基;R5是1-2C-烷基和R6选自氢和1-2C-烷基;或者R5和R6与它们连接的所包含的两个碳原子一起形成螺-连接的5-或6-元烃环;R7是1-3C-烷基和R8是1-3C-烷基或者R7和R8与它们连接的碳原子一起形成螺-连接的3-、4-、5-或6-元烃环,R9是-N(R11)R12,其中R11和R12与它们连接的所包含的氮原子一起形成选自以下的杂环:吡咯烷-2,5-二酮-1-基-、异吲哚-1,3-二酮-2-基-、2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-1-基-、吡咯烷-2-酮-1-基-、哌啶-2,6-二酮-1-基-、吗啉-3,5-二酮-4-基-、硫吗啉-3,5-二酮-4-基-、硫吗啉-1-氧化物-3,5-二酮-4-基-和硫吗啉-1,1-二氧化物-3,5-二酮-4-基-环;和n是1或2。 |
地址 |
德国康斯坦茨 |