RORγ调节剂

摘要

本发明涉及式I的化合物：其中：A₁₁–A₁₄分别是N或CR₁₁、CR₁₂、CR₁₃、CR₁₄，条件是四个A位中不超过2个可同时为N；R₁是C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、(二)C(1‑6)烷基氨基、(二)C(3‑6)环烷基氨基或(二)(C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基)氨基，其中烷基的所有碳原子任选地被一个或多个F取代且环烷基的所有碳原子任选地被一个或多个F或甲基取代；R₂和R₃独立地是H、F、甲基、乙基、羟基、甲氧基或者R₂和R₃一起为羰基，若存在的话，所有烷基任选地被一个或多个F取代；R₄是H或C(1‑6)烷基；R₅是H、羟基乙基、甲氧基乙基、C(1‑6)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基，所有基团任选地被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代；具有R₁的磺酰基是由R₇、R₈或R₉中的一个所表示；其余R₆‑R₁₄独立地是H、卤素、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基，所有烷基任选地被一个或多个F取代；且R₁₅和R₁₆独立地是H、C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基，所有基团任选地被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代。所述化合物可用作RORγ抑制剂并用于治疗RORγ介导的疾病。

主权项

式I的化合物或其药用盐其中A₁₁–A₁₄分别是N或CR₁₁、CR₁₂、CR₁₃、CR₁₄，条件是四个A位中不超过2个可同时为N；R₁是C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、(二)C(1‑6)烷基氨基、(二)C(3‑6)环烷基氨基或(二)(C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基)氨基，其中烷基的所有碳原子任选地被一个或多个F取代且环烷基的所有碳原子任选地被一个或多个F或甲基取代；R₂和R₃独立地是H、F、甲基、乙基、羟基、甲氧基或者R₂和R₃一起为羰基，若存在的话，所有烷基任选地被一个或多个F取代；R₄是H或C(1‑6)烷基；R₅是H、羟基乙基、甲氧基乙基、C(1‑6)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基，所有基团任选地被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代；具有R₁的磺酰基是由R₇、R₈或R₉中的一个所表示；其余R₆‑R₁₄独立地是H、卤素、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基，所有烷基任选地被一个或多个F取代；且R₁₅和R₁₆独立地是H、C(1‑6)烷基、C(3‑6)环烷基、C(3‑6)环烷基C(1‑3)烷基、C(6‑10)芳基、C(6‑10)芳基C(1‑3)烷基、C(1‑9)杂芳基、C(1‑9)杂芳基C(1‑3)烷基、C(2‑5)杂环烷基或C(2‑5)杂环烷基C(1‑3)烷基，所有基团任选地被一个或多个F、Cl、C(1‑2)烷基、C(1‑2)烷氧基或氰基取代。