发明名称 乙炔雌二醇的二-甾族前体药物
摘要 本发明涉及按照式(I)的乙炔雌二醇的二-甾族前体药物。
申请公布号 CN1906207A 申请公布日期 2007.01.31
申请号 CN200480040516.3 申请日期 2004.12.10
申请人 沃纳奇尔科特公司 发明人 J·A·金;J·基翁;J·W·麦基尔罗伊;W·P·阿姆斯特朗;A·麦克维伊;A·麦克莫迪
分类号 C07J1/00(2006.01);C07J41/00(2006.01);A61K31/567(2006.01);A61P5/30(2006.01) 主分类号 C07J1/00(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李华英
主权项 1.具有下式的乙炔雌二醇的二-甾族前体药物:<img file="A2004800405160002C1.GIF" wi="1305" he="380" />其中R选自:<img file="A2004800405160002C2.GIF" wi="533" he="146" />或Y-Z-X其中X和Y独立地选自:<img file="A2004800405160002C3.GIF" wi="383" he="169" />或<img file="A2004800405160002C4.GIF" wi="497" he="303" />并且Z是(i)具有1到10个碳原子的脂族直链,其可以是饱和或不饱和的,并且任选可以被一个或多个低级烷基、羟基或氨基取代,(ii)                  A-B-D其中A和D独立地是-CO(CH<sub>2</sub>)<sub>f</sub>-,其中f是0至5,且B是-O-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>p</sub>-,其中p是1至700,或(iii)具有2至15个氨基酸单元的肽键,所述氨基酸单元独立地衍生自选自下列的氨基酸:丙氨酸,精氨酸,天冬酰胺,天冬氨酸,半胱氨酸,谷氨酰胺,谷氨酸,甘氨酸,组氨酸,异亮氨酸,亮氨酸,赖氨酸,甲硫氨酸,苯丙氨酸,脯氨酸,丝氨酸,苏氨酸,色氨酸,酪氨酸,缬氨酸,或其组合,其中肽的端基是独立地衍生自天冬氨酸和谷氨酸的氨基酸单元。
地址 美国波多黎各