多微粒L-薄荷醇制剂及相关方法

摘要

本发明提供了一种将L-薄荷醇用作活性成分的肠溶包衣多微粒制剂。在一个实施例中，多微粒制剂包括胃部环境中释放降低并在中性pH环境中释放提高的多个微粒。微粒包括以L-薄荷醇作为有效成分的核。向核提供的L-薄荷醇为纯度至少是80%的L-薄荷醇材料。肠溶包衣包覆在核上方。肠溶包衣可以在基本上为中性pH的环境中在约2小时内有效地释放至少80%的L-薄荷醇。本发明的其他方面包括制造和使用多微粒制剂的方法。

主权项

一种L‑薄荷醇多微粒制剂，包括在胃部环境中释放降低而在中性pH环境中释放提高的多个微粒，其中，所述微粒包括：核，包括作为活性成分的所述L‑薄荷醇，提供给所述核的所述L‑薄荷醇为纯度至少是80％的L‑薄荷醇材料；肠溶包衣，包覆在所述核上，所述肠溶包衣在pH值6.5‑7.5的环境中在2个小时内有效地释放至少80％的所述L‑薄荷醇，其中，所述肠溶包衣包括甲基丙烯酸基共聚物、增塑剂以及抗粘剂，肠溶包衣溶液包括20％至40％重量百分比的水、0.5％至1.5％重量百分比的增塑剂、5％至15％重量百分比的抗粘剂以及40％至70％的甲基丙烯酸基共聚物，甲基丙烯酸基共聚物为丙烯酸树脂L30D‑55或Kollicoat MAE 30 DP。