发明名称 |
内皮素拮抗剂 |
摘要 |
一种内皮素拮抗剂,其有效成分是一种前列腺烷酸衍生物,其中α链有8个或8个以上主链碳原子。 |
申请公布号 |
CN100337632C |
申请公布日期 |
2007.09.19 |
申请号 |
CN97191058.8 |
申请日期 |
1997.06.04 |
申请人 |
苏坎波公司 |
发明人 |
上野隆司 |
分类号 |
A61K31/5575(2006.01);C07C405/00(2006.01);A61P43/00(2006.01) |
主分类号 |
A61K31/5575(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
刘元金;齐曾度 |
主权项 |
1.通式(I)所示的前列腺烷酸化合物用于制造具有内皮素拮抗活性的药物组合物的用途:<img file="C971910580002C1.GIF" wi="800" he="297" />式中,L和M是氢、羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或氧代基,其中L和M的基团中至少一个是氢以外的基团,而且五元环也可以有至少一个双键;A是-CH<sub>2</sub>OH、-COCH<sub>2</sub>OH、-COOH或其盐、酯或酰胺;B是-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH=CH-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH=CH-、-C≡C-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-C≡C-;Z是=O其中R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>是氢、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,且R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>不能同时成为羟基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;R<sub>1</sub>是无取代的或有卤素、氧代基或芳基取代的、二价饱和或不饱和的、7~12个碳的脂肪族烃基;Ra是无取代的或有卤素、氧代基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烷酰氧基、环(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基或芳氧基取代的、饱和或不饱和的C<sub>1</sub>-C<sub>14</sub>脂肪族烃基。 |
地址 |
瑞士楚格 |