一种1-R1-3,3-二氟(或3-氟)-4-R2-4-氨甲基哌啶及其衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种式(1‑A)和式(1‑B)所示一种1‑R₁‑3,3‑二氟(或3‑氟)‑4‑R₂‑4‑氨甲基哌啶及其衍生物的制备方法，其中R₁是氢、C1‑C9烷基、芳基、苄基、CF₃CO、R₅CO或R₆OCO；R₅是C1‑C9烷基、芳基或苄基；R₆是C1‑C9烷基、芳基或苄基；R₂是C1‑C9烷基、苄基；R₃是氢、C1‑C9烷基、苄基、CF₃CO、R₅CO或R₆OCO；R₄是氢、C1‑C9烷基、苄基、CF₃CO、R₅CO或R₆OCO；上述各基团任选不被取代或被一个或多个选自由烷基、卤烷基、羟烷基、卤素、烷氧基或羟基组成的取代基取代；本发明的该制备方法新颖，原料和试剂便宜，反应条件温和，操作简便.所生成的1‑R1‑3,3‑二氟(或3‑氟)‑4‑R2‑4‑氨甲基哌啶及其衍生物可用作重要的新药研发中间体。

主权项

一种1‑R₁‑3,3‑二氟‑4‑R₂‑4‑氨甲基哌啶衍生物，其为如下结构式(1‑A)的化合物：其中R₁为Boc；R₂是C1‑C9烷基、苄基；R₃是氢、C1‑C9烷基、苄基、CF₃CO、R₅CO或R₆OCO；R₄是氢、C1‑C9烷基、苄基、CF₃CO、R₅CO或R₆OCO；R₅是C1‑C9烷基或苄基；R₆是C1‑C9烷基或苄基。