发明名称 制备4–烷氧烷基–4–苯胺基六氢╳啶之方法及其衍生物
摘要 本发明是有关制备4-烷氧烷基-4-苯胺基六氢啶之方法,其包括下列步骤:(a)将N-经取代的-4-啶酮化合物与苯胺化合物反应,形成希夫硷化合物,(b)将希夫硷化合物与具有阴离子稳定基团的阴离子试剂反应,以形成胺化合,及(c)以还原剂还原(b)步骤中之胺化合物,以置换阴离子稳定基。(b)步骤中的阴离子试剂具下列通式:X-CYM-Z其中X选自阴离子稳定基团,Y选自氢及低碳烷基,Z选自低碳烷氧基及苯甲氧基,M是金属选自硷及硷土金属,且C是碳原子。
申请公布号 TW156235 申请公布日期 1991.04.21
申请号 TW079100921 申请日期 1990.02.07
申请人 波克公司 发明人 伯–生.林;哈.肯尼斯.史宾瑟;约瑟夫.伍.其布雷
分类号 C07D211/58 主分类号 C07D211/58
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种制法,制备4─烷氧烷基─4─苯胺基六氢啶化合物,包括以下步骤:(a)反应N─经取代的─4─啶酮化合物与苯胺化合物,以形成希夫硷化合物(b)反应希夫硷化合物与具阴离子稳定基的阴离子试剂,以形成胺化合物;及(C)以还原剂还原(b)步骤中之胺化合物,以置换阴离子稳定基;其中(b)步骤中的阴离子试剂,具有以下通式:X─CYM─Z其中X选自阴离子稳定基;Y选自氢及C1─C4烷基;Z选自C1─C4烷氧基及苯甲氧基;M是金属原子选自硷及硷土金属;且C是碳原子;其中的还原剂是选自雷氏镍、金属氢化物、及钠汞齐。2﹒根据申请专利范围第1项之制法,其中X选自苯硫基、苯亚踑醯基、及苯磺醯基。3﹒根据申请专利范围第1项之制法,其中Y选自氢、甲基及乙基。4﹒根据申请专利范围第1项之制法,其中Z选自甲氧基、乙氧基、正丙氧基、及苯甲氧基。5﹒根据申请专利范围第1项之制法,其中M选自锂、钠及钾。6﹒根据申请专利范围第1项之制法,其中的阴离子试剂是选自甲氧甲基苯基硫及甲氧甲基苯基亚之─锂衍生物。7﹒根据申请专利范围第1项之制法,其中的还原剂是选自氢化正三丁基鍚及氢化三苯基鍚。8﹒根据申请专利范围第1项之制法,其中的N─经取代的4─啶酮化合物系选自N─苯甲基─4─啶酮,及N─(2─苯乙基)─4─啶酮。9﹒根据申请专利范围第1项之制法,其中的4─烷氧烷基─4─苯胺基六氢啶化合物,具下通式:其中R是苯基;R1是氢;R2是氢、C1─C4烷基、苯基C1─C4烷基;且R3选自╮@悢陕wC4烷氧基C1─C4烷基及苯基甲氧基C1─C4烷基╮@陕砥O根据申请专利范围第9项之制法,其中R是苯基;R2是╮@悻w(2─嗯基)乙基及2─(4─乙基─4,5─二氢─5╮@w氧基─四唑─1─基)乙基;且R3是甲氧甲基。
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