| 摘要 |
A találmány (I) általános képletű picornavírus-ellenes vegyületekre,prodrugjaira, gyógyászatilag elfogadható sóira, szolvátjaira és aktívmetabolitjaira vonatkozik, mely képletben Y -N(Ry)-, -C(Ry)(Ry)- vagy-O-, ahol Ry egymástól függetlenül -H vagy alkilcsoport; Rl -H, -F, -alkil, -OH, -SH vagy -O-alkil-csoport; R3, és R4 jelentése egymástólfüggetlenül H; ahol a 0-5, A1 CH vagy N, A2 és az egyes A3-k jelentéseegymástól függetlenül C(R41)(R41), N(R41), S, S(O), S(O)2 vagy O, ésA4 jelentése NH vagy NR41, ahol a két R41 egymástól függetlenül H-tvagy alkilcsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy egymást követőenlegfeljebb két heteroatom fordul elő a fenti gyűrűben és R2 és R3közül legalább az egyik jelentése a fent megadott csoport; R5 és R6jelentése egymástól függetlenül H, F, alkil-, cikloalkil-,heterocikloalkil, aril- vagy heteroarilcsoport; R7 és R8 jelentéseegymástól függetlenül H, alkil-, cikloalkil-, heterocikloalkil-,aril-, heteroaril-, -OR17-, -SR17, -NR17R18, -NR19NR17R18 vagy -NR17OR18 csoport, ahol R17, R18 és R19 egymástól függetlenül H,alkil-, cikloalkil-, heterocikloalkil-, aril-, heteroaril- vagyacilcsoport; R9 jelentése egy alkalmas szerves csoport; és Z és Z1jelentése egymástól függetlenül H, F, alkil-, cikloalkil-,heterocikloalkil-, aril-, heteroaril-, -C(O)R22, -CO2R21, -CN, -C(O)NR21R22, -C(O)NR21OR22, -C(S)R21, -C(S)NR21R22, -NO2, -SOR21, -SO2R21, -SO2NR21R22, -SO(NR21)(OR22), -SONR21, -SO3R21, -PO(OR21)2-, -PO(R21)(R22), -PO(NR21R22)(OR23), -PO(NR21R22)(NR23R24), -C(O)NR21NR22R23 vagy -C(S)NR21NR22R23, ahol R21, R22, R23; és R24jelentése egymástól függetlenül H, alkil-, cikloalkil-,heterocikloalkil-, aril-, heteroaril-, acil- vagy tioacilcsoport, vagyR21, R22, R23, és R24 közül bármely kettő azokkal az atomokkal együtt,melyekhez kapcsolódnak, egy heterociklusos csoportot képez. Atalálmány tárgyát képezik a fenti vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítmények és ezek alkalmazása rhinovírus fertőzésekkezelésére. Ó |
