NOUVEAUX DERIVES SPIRANNIQUES, PROCEDE POUR LEUR PREPARATION, ET MEDICAMENTS LES CONTENANT

摘要

L'invention concerne de nouveaux dérivés du spiranne et leur application en thérapeutique.
Ces composés peuvent être représentés par la formule générale (I) :
(CF DESSIN DANS BOPI)

où R est un hydrogène, un halogène, un alkyle ou un alcoxy ; R1 et R2 représentent un hydrogène ou un alkyle ou forment ensemble un hétérocycle azoté ; A est un groupe CH2 ou CO ; n est 4 ou 5.
Ces composés peuvent être préparés à partir de bêta-hydroxy-acides par transposition intramoléculaire par action d'un acide fort, pour former une gamma-spirolactone que l'on transforme en alpha-carboxy gamma-spirolactone pour former les composés de formule (I) suivant la réaction de Mannich. Le cas échéant on effectue ensuite une réduction.
Application en thérapeutique, notamment comme antidépresseur stimulant, et neuroleptique.