发明名称 衍生物及其盐类之制法
摘要
申请公布号 TW049840 申请公布日期 1983.04.16
申请号 TW07112330 申请日期 1982.07.14
申请人 罗塞尔尤克拉夫 发明人 丹尼尔汉伯特;彼得法兰西斯汉特;欧迪尔勒马特烈特
分类号 A61K31/47;C07D215/20 主分类号 A61K31/47
代理机构 代理人 陈世雄 台北巿大安区一○六六一敦化南路六九五号八楼
主权项 1﹒式I化合物及其与无机酸或有机酸所成之 酸加成盐之制法式中R其可在位次6或7 上者表一氢或卤原子或C1-C6烷基、 C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基或 三氟甲基、三氟甲硫基或甲硫基,R1表 一氢原子、C1-C6烷基或苯基或基 ,R2表-NHR4基其中R4表一C2 -C6烷基或一经取代之C6-C10芳 基或一经取代之C3-C5芳香杂环基, 兹应了解当芳甚或杂环基系单取代者,则 取代基异于之R取代基此指当R乃氯 原子时,及R3表一氢原子或羟基此法特 点在于使式(II)化合物(式中R,R 1和R3具有已述之意义及X表一卤原子 或羟基或烷氧基)与式Ⅲ化合物:(式中 R2具有已述之意义)相反应而得所希之 式I产物:式中R、R1.R2和R3具 有已述之意义,继于所希时将之分离及/ 或形式式I化合物之盐。 2﹒如第1项 所请求之制法,特点在于式Ⅱ化合物其中 X表一氯原子或一乙氧基者被用作始料( 原料)。 3﹒如第1或2项所请求之制法,特点在于式 Ⅲ化合物其中R4表一经取代之芳基被用 作始料。 4﹒根据第1-3﹒项中任一项之制法,特点 在于可制得任何种式(I)化合物如在第 1项中所定义者,其名称如下4─羟基─ N─(4─甲氧基苯基),3─羧醯 胺4─羟基─N─(4─羟基苯基)─3 ─羧醯胺4─羟基─N─(3─甲氧 基苯基)─3─羧醯胺或彼等与无机 酸或有机酸所成之加成盐。 5﹒根据第1或2项之制法,特点在于可制得 任何一种式I化合物如在第1项所定义者 ,其名称如下:4─羟基─N─正丙基 ─3─羧醯胺4─羟基─N─正丁基 ─3─羧醯胺4─羟基─N─正己基 ─3─羧醯胺或彼等与无机酸或有机酸 所成之酸加成盐。
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