发明名称 抗生素A477及其制法
摘要
申请公布号 TW014946 申请公布日期 1974.02.01
申请号 TW021078 申请日期 1972.10.21
申请人 礼来大药厂 发明人 MICHAEL EDWARD HENEY, JB.;ROBERT L. HAMILL;WILLIAM MAX STARK
分类号 A61K31/74;C07G11/00 主分类号 A61K31/74
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种制造抗生素A477之方法,该抗生素为具 有一种特殊旋光率之白色无定型固体物;[] ^25.d为─66﹒6(c=1%在50%之 含水甲醇中);此大概元素之组成为五三﹒0六 %之碳,六﹒一八%之氢,五﹒七九%之氮,三 一﹒四0%之氧及三﹒三九%之氯;成为其盐酸 盐之形式时为熔于摄氏二0七度至二一二度之一 种白色晶型固体物;该盐酸盐可溶于热水及于五 0%之含水甲醇之中;该盐酸盐有四个可滴定之 基,其中二个行七﹒0及九﹒七之pk'a値及 二个有大于一一之pk'a値而为在六六%含水 之二甲基甲醯胺中以电势滴定法所测定者;该盐 之大概元素分析为五五﹒三六%之碳,六﹒0二 %之氢,五﹒七三%之氮,二八﹒九九%之氧, 四﹒五二%之总氯含量及一﹒二八%之无机性氯 含量;该盐如以蒸汽压力渗透测定法测定有一四 八0之大概分子量;该盐在一种矿油布上时其红 外光吸收光谱中有以下可识辨之谱带:3﹒0, 5﹒8,6﹒02,6﹒3,6﹒62,6﹒8 4,7﹒02,7﹒26,7﹒32,7﹒7, 8﹒27,8﹒52,8﹒97,9﹒35,9 ﹒7,9﹒8及10﹒1微米;该盐在含水之酸 性及中性溶液中吸收紫外光而代283muE1 cm70处有一侧吸收畸峰;及该盐在含水之 性溶液中吸收紫外光而在300mu,E1cm 60及362mu,E1cm﹒53处有吸收崎 峰,以及咳抗生素之各种酸加成盐;用以制造该 抗生素之方法特点为将Actinoplane ssp﹒NRKL3884在含有碳,氮及无机 性盐类之可同化来源之培养基中,于液面下需气 之条件下培养直至有一种实质上数量之A477 由该堷养基中之该菌体中产生出为止者。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之该种方法,其特 点为从该培养基内收回该抗生素A477者。 3﹒根据上述请求专利部份第1项之该种方法,其特 点为包括使此抗生素A477与一种酸起反应以 形成一种药物学可按受之盐者。 4﹒根据上述请求专利部份第3项之该种方法,其特 点为该抗生素A477与盐酸起反应以提供其盐 酸盐者。 5﹒根据上述请求专利部份第3项之该种方法,其特 点为该抗生素A477与苦味酸起反应以提供其 苦味酸盐者。 6﹒根据上述请求专利部份第3项之该种方法,其特 点为该抗生素A477与硫酸起反应以提供其硫 酸盐者。 7﹒根据上述请求专利部份第3项之该种方法,其特 点为该抗生素A477与一种甲基橙含水饱和溶 液起反应以提供其甲基橙盐者。 8﹒根据上述请求专利部份第1项之该种方法,其特 点在于该培养基系保持于摄氏三0度之温度,及 培养发育时期系实施以自二天至六天之一段时期 。
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