发明名称 黄酮衍生物
摘要
申请公布号 TW104292 申请公布日期 1988.10.11
申请号 TW076101481 申请日期 1987.03.18
申请人 瑞可尔达第化学及药剂公司 发明人 丹特.纳尔蒂;皮耶特罗–卡诸拉尼;艾美德欧.里欧纳尔蒂;连佐.潘尼尼
分类号 A61K31/35;A61K31/445;C07D405/02 主分类号 A61K31/35
代理机构 代理人 林镒珠 台北巿长安东路二段一一二号九楼
主权项 1﹒一种具一般式如下之化合物,及其旋光异 构物,非对映之立体异构物,或药学上可 以接受之盐类者;其中的R及R1,可为 相同或不同,可为含1至4个碳原子之烷 基,含1至4个碳原子之羟烷基、甲醯烷 基、或端氰烷基等;R2及R3,可为相 同或不同,可为含1至6个碳原子之直链 或支链型烷基,含2至6个碳原子之直链 或支链型烯基,含2至6个碳原子之炔基 ,含5至7个碳原子之4烷基、芳烷基、 苯基、端氰烷基、卤烷基、单或多羟烷基 、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基磺醯 烷基、醯氧烷基或醯烷基等,亦可为一含 2至6个碳原子之直链或支链型R4R5 ──烷基,其中的R4与R5可为相同或 不同,可为一氢原子、烷基、环烷基、芳 烷基、苯基、3,3──二苯基丙基、或 二选一的,其中的一个可与一氮原子共同 组成一含4至7个原子之饱和或不饱和环 ,环中并可含有其他不同的原子,如:氧 、氮或NR6等,此R6可为一烷基者。 2﹒依申请专利范围第1项所述之化合物,该 化合物乃为以下诸化合物中之任一者;二 甲基2,6─二甲基─4─(3─甲基黄 酮-8基-1,4-二氢基啶-35- 二羧酸酯;双2,N─啶基乙基2,6 -二甲基-4-(3-甲基黄酮-8-基 )-1,4-二氢基啶-3,5-二羧 酸酯,异丙基2-(N-(3,3-二苯 丙基)-N-甲基氨基)乙基2,6-二 甲基-4-(3-甲基黄酮-8-基)- 1,4-二氢基啶-3,5-二羧酸酯 。甲基2-氰乙基2,6-二甲基-4- (3-甲基黄酮-8-基)-1,4-二 氢基啶-3,5-二羧酸酯。甲基乙基 2,6-二甲基-4-(3-甲基黄酮- 8-基)-1,4-二氢基啶-3,5 -二羧酸酯,甲基2-羟乙基2,6-二 甲基-4-(3-甲基黄酮-8-基)- 1,4-5氢基啶-3,5-二羧酸酯 。甲基异丙基2,6-二甲基-4-(3 -甲基黄酮-8基)-1,4-二氢基 啶-3,5-二羧酸酯。甲基n-丁基2 ,6-二甲基-4-(3-甲基黄酮-8 -基)-1,4-二氢基啶-3,5- 二羧酸酯,甲基炔丙基2,6-二甲基- 4-(3-甲基黄酮-8-基)-1,4 -二氢啶-3,5─二羧酸酯。甲基苯 基2,6-二甲基-4-(3-甲基黄酮 -8-基)-1,4-二氯基啶-3, 5-二羧酸酯。 30甲基苯基2-氧代丙基2,6-二甲 基-4-(3-甲基黄酮-8-基)-1 ,4-二氢基啶-3,5-二羧酸酯。 甲基2,3-二羟丙基2,6-二甲基- 4-(3-甲基黄酮-8-基)-1,4 -二氢基啶-3,5-二羧酸酯。甲基 2-乙氢基乙2,6-二甲基-4-(3 -甲基黄酮-8-基)-1,4-二氮基 啶-3,5-二羧酸酯。甲基2-乙腌 氧基乙基216-二甲基-4-(3-甲 基黄酮-8-基)-1,4-40﹒二氢 基啶-3,5-二羧酸酯。甲基2-苯 乙基2,6-二甲基-4-(3-甲基黄 酮-8-基)-1,4─二氮基啶─3 ,5-二羧酸酯。甲基2-(N,N-二 甲基氨基)乙基2,6-二甲基-4-( 3─甲基黄酮-8-基)-1,4─二氢 基啶-3,5-二羧酸酯。甲基2-氨 乙基2,6-二甲基-4-(3-甲基黄 酮-8-基)-1,4─二氢基啶-3 ,5-二羧酸酯。甲基2-(N-甲基- N-苯氨基)乙基2,6-二甲基-4- (3-甲基黄酮-8-基)-1,4-二 氢基啶-3,5-二羧酸酯。甲基2- (N-甲基-N-环己氨基)乙基2,6 -二甲基-4-(3-甲基黄酮-8-基 )-1,4-二氢基啶-3,5-二羧 酸酯。甲基2,N-吗代乙基2,6- 二甲基-4-(3-甲基黄酮-8-基) -1,4-二氯基啶-3,5-二羧酸 酯。甲基2,N-咪唑基乙基2,6-二 甲基-4-(3-甲基黄酮-8-基)- 1,4-二氢基啶-3,5-二羧酸酯 。甲基2,N-啶基乙基2,6-二甲 基-4-(3-甲基黄酮-8-基)-1 ,4-二氨基啶-3,5-二羧酸酯。 甲基2,N-啶基-1,1-二甲基乙 基2,6-二甲基-4-(3-甲基黄酮 -8-基)-1,4-5氮基啶-3, 5-二羧酸酯。甲基2,N-甲基氨乙基 2,6-二甲基-4-(3-甲基黄酮- 8-基)-1,4-二氢基啶-3,5 -二羧酸酯,甲基2,N-(N'-甲基 )啶基乙基2,6-二甲基-4-(3 -甲基黄酮-8-基)-1,4-二氯基 啶-3,5-二羧酸酯,甲基三丁基2 ,6-二甲基-4-(3-甲基黄酮-8 -基)1,4-二氢啶-3,5-二羧 酸酯,甲基环己基2,6-二甲基-4- (3-甲基黄酮-8-基)-1,4-二 氢基啶-3,5-二羧酸酯,─3,5 ─二羧酸酯,甲基2─乙基磺醯乙基2, 6─二甲基─4─(3─甲基黄酮─8─ 基)─1,4─二氢基啶─3,5─二 羧酸酯,二甲基2─甲醯─6─甲基─4 ─(3─甲基黄酮─8─基)─1,4─ 二氢基啶─3,5─二羧酸酯,二甲基 2─羟甲基─6─甲基─4─(3─甲基 黄酮─8─基)─1,4─二氢基啶─ 3,5─二羧酸酯,或二甲基2─氰基─ 6─甲基─4─(3─甲基黄酮─8─基 )─1,4─二氢基啶─3,5─二羧酸 酯。
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