| 主权项 |
1﹒一种通式(I)所示之化合物: 式中: R1和R2可相同或不同地各别示氢原子﹒ 卤原子﹒C1─6烷基或C1─6烷氧基; R3示氢原子﹒C1─6烷基,C2─6烯基或 C2─6炔基; A示─CO─或─CONH─或不存在; B示直链或支链之饱和或不饱和C3─6烷 基; m和n各别示1─3之整数; R4示苯基、基、嘧啶基或苯并二茂 烷基﹒各基团视需要可经一或多个选自卤 原子、三氟甲基及C1─3烷氧基的取代基 所取代; 及其酸加成盐。 2﹒如申请专利范围第1项之通式(I)化合 物﹒其特征在于A不存在,B示直链饱和 C2─4烷基﹒m和n示整数2﹒R4经取 代苯环,其中,取代基系选自甲氧基,氯 基或三氟甲基﹒及其酸加成盐。 3.一种选自下列之通式(I)化合物: 1─[2(4─三氟甲基二基 )─1─基)乙基)─2,3一二氯 ─1H─苯并咪唑─2─酮﹒ 1─[4 ─(4─(3─氯基─苯基) ─1─基)丁基]─2﹒3─二氢─1H ─苯并咪唑─2─酮﹒ 1─[4─(4─(3─三氟甲基一苯基 )─1─基)丁基]─2﹒3─二氢 ─1H─苯并咪唑─2─酮, 1─[4─(4─(H─三氟甲基─苯基 )─1─基)丁基]─3─甲基─2 ,3─二氢─1H─苯并咪唑─3─酮, 1─[4─(4─(3─三氟甲基苯基) ─1─基)丁基]1─3─异丙基─2 ,3─二氢─1H──苯并咪唑─2──酮 1─1﹒3─(4─(3─三氟甲基─苯基 )─1─基)丙基]─2,3─二氢 ─1H─苯并咪唑─2─酮, 6─甲氧基─1─[4─(4─(3─三 氟甲基─苯基)─1─基)丁基)─ 2﹒3─二氢─1H─苯并咪唑─2─酮, 1─[4─(4─(2─基)─1 ─基)丁基]─2﹒3─二氢─1H─苯并 咪唑─2─酮。 4﹒如申请专利范围第1─3项中任一项之通 式(I)化合物的生理上可接受酸加成盐 类。 5﹒如申请专利范围第4项之盐类,其特征在 于所述生理上可接受之酸系为氢氯酸,马 来酸或富马酸。 6﹒一种制备如申请专利范围第1项之通式( I)化合物的方法,其特征在于通式(II )化合物: (式中,C示R3或保护基,A不存在而 R1,R2,R3和B悉如申请专利范围第 1项定义及X示离去基),与通式(III) 化合物: (式中﹒m﹒n和R4悉如申请专利范围 第1项定义),在有机溶剂中﹒在0至 150℃温度下反应,而G示保护基时,它 系在制法期间内被移除或使用酸或alkly 处理移除而得式中R3示H之化合物。 7﹒如申请专利范围第6项之方法,其特征在 于保护基系选自己氧羰基,A─苯基乙烯 基或A─甲基乙烯基。 8﹒如申请专利范围第6项之方法,其特征在 于离去基系选自卤原子,甲烷磺酸酯或4 ─甲基苯磺酸酯。 9﹒一种制备如申请专利范围第1项之通式( I)化合物的方法,其特征在于通式(V) 化合物: (式中,R1,R2,R3,A,B,m和 n悉如申请专利范围第1项定义) 与通式(VI)所示羰基衍生物: (式中,Y和Y"示相同或不同的离去基 在非质子溶剂中,在0至100℃之温度 范围下反应。 10﹒如申请专利范围第9项之方法,其特征 在于离去基系选自氯原子,三氯甲氧基, 甲氧基,乙氧基或咪唑基。 11﹒一种制备如申请专利范围第1项之通式 (I)化合物的方法﹒式中,A不存在或 为羰其CO﹒其特征在于通式(XIV)化合物 (式中,R1,R2和R3悉如申请专利范 围第1项定义而M示金属原子) 与通式(XV)所示化合物: (式中,R4,A,B,m和n悉如申请 专利范围第1项定义而Ha示卤原子) 在极性溶剂中﹒在0至100℃温度下反 应。 12﹒如申请专利范围第11项之方法,其中, 金属原子系选自钠,钾或锂原子。 13﹒一种制备如申请专利范围第1项之通式 (I)化合物的方法﹒式中,A示─CONH ─基团,其特征在于通式(XVI)化合物: (式中,R1,R2和R3悉如申请专利范 围第1项定义而Y示离去基) 与通式(IX)化合物: (式中,B,m,n和R4悉如申请专利 范围第1项定义), 在非质子溶剂中,在有机或无机酸受体存 在下,在─10至所选择溶剂沸点之温度 范围下反应。 14﹒如申请专利范围第13项之方法,其特征 在于离去基系选自卤原子或烷氧基。 15﹒一种制备如申请专利范围第1项之通式 (I)化合物的方法,其特征在于依申请 专利范围第6─14项中任一项制法所制得 之通式(I)化合物(式中,R3示H) 由烷化反应而转化成另一通式(I)化合 物,式中,R3示C1─6烷基,C2─6烯基 ,C2─6炔基),该烷化反应系使用适当 之烷基卤化物,在强硷及非质子溶剂存在 下进行。 16﹒一种供治疗罹患中枢神经系统疾病的病 人,尤其是情感性疾病(例如,抑澎﹒两 极细胞疾病),焦虑,睡眠及性的疾病, 精神病,精神分裂症,人格失常,精神器 官失常,童年精神失常,攻击性及年龄伴 生之记忆受损的药学组成物,其包含如申 请专利范围第1项之作为5─HT1A及5─ HT2受体的通式(I)化合物或其药学上 可接受之酸加成盐为活性成份,以及药学 上可接受之载体、稀释剂或赋形剂。 17﹒一种供治疗罹患心脏血管疾病(例如, 高血压和血栓病)之病人的药学组成物, 其包含如申请专利范围第1项之作为5── HT1A及5─HT2受体的通式(I)化合物 或其药学上可接受之酸加成盐为活性成份 ,以及药学上可接受之载体、稀释剂或赋 形剂。 |
