发明名称 氟代红豆杉醇
摘要 本发明涉及式Ⅰ的氟化红豆杉醇,式Ⅰ中各取代基的定义见说明书。本发明还提供了药物组合物以及对式Ⅰ的氟化红豆杉醇有用的中间体。还提供了一种用式Ⅰ的化合物治疗哺乳动物肿瘤的方法。
申请公布号 CN1051309C 申请公布日期 2000.04.12
申请号 CN93107654.4 申请日期 1993.06.30
申请人 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 发明人 S-H·陈;V·法里纳;D·维阿斯;J·肯特
分类号 C07D305/14;A61K31/335 主分类号 C07D305/14
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李瑛
主权项 1.一种式I的化合物<img file="C9310765400021.GIF" wi="818" he="427" />式中R<sup>1</sup>为-COR<sup>z</sup>,其中的R<sup>z</sup>为RO-或R;R<sup>g</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>3-6</sub>环烷基、或式   -W-R<sup>x</sup>的基团,其中的W是一个键、C<sub>2-6</sub>烯烃二基、    或-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-,其中的t为1-6;R<sup>x</sup>为萘基、呋喃基、噻    吩基或苯基,此外,R<sup>x</sup>可被1-3个相同或不同的C<sub>1-6</sub>    烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,卤素或-CF<sub>3</sub>基选择性地取代;R<sup>2</sup>为-OCOR、H、OH、-OR、-OSO<sub>2</sub>R、-OCONR<sup>o</sup>R、-O-CONHR、-OCOO(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>R、或-OCOOR;R和R<sup>o</sup>各自为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>2-6</sub>炔基、或苯基,苯基可被1~3个相同或不同的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素或-CF<sub>3</sub>基选择性地取代。
地址 美国康涅狄格州