| 主权项 |
1﹒一种水系胰岛素制剂对机械应力之安定方法,其包括于胰岛素浓度大于1国际单位/毫升且在4℃时之黏度至少为1.75mpa.s之水系胰岛素溶液中,加入一生理上可接受之增稠剂或合并一起加入一生理上可接受之界面活性剂。2﹒一种根据申请专利范围第1项之方法,其特征为至少具有下列之一种特性a)胰岛素浓度至多约1500国际单位/毫升,b)胰岛素为人体胰岛素,一种哺乳类胰岛素,一种经改良过之胰岛素或人体前胰岛素或人体前胰岛素,c)添加有超过1%重量之增稠剂,d)加入之增稠剂为一种明胶或其转化物,一种多糖或其衍生物,及e)其pH値调整在2.5至8.5的范围内。3.一种根据申请专利范围第2项之方法,其特征为至少具有下列一种特性a)胰岛素浓度在5至1000国际单位/毫升之范围内,c)添加有2至20%重量之增稠剂及e)其pH値调整在6至8的范围内。4﹒一种根据申请专利范围1,2或3之方法,其中胰岛素制剂之黏度至少为2,且最好至少为2.5mpa.s。5﹒一种根据申请专利范围第1,2或3项之方法,其中制得之胰岛素制剂在4℃时呈水凝胶者。6﹒一种根据申请专利范围第1,2或3项之方法,其中亦添加了至少一种下列之试剂a)一衍适当的等渗压剂b)一种适当的防腐剂c)一种适当的缓冲剂,及d)使每100国际单位至多含100ug锌离子之一些锌。7﹒一种根据申请专利范围第1,2或3项之方法,其中亦添加一种具迟缓效应之辅助剂。8﹒一种根据申请专利范围第1,2或3项之方法,其中,该制剂系在界面上藉机械应力而安定以对抗变性。9.一种根据申请专利范围1,2或3项水系胰岛素对抗机械应力之安定方法,无论何时,以在此所述者并特别参考实例予以实施。10﹒一种水系胰岛素制剂其胰岛素浓度大于1国际单位/毫升且含有一生理上可接受之增稠剂或一生理上可接受之界面活性剂,其特点在于4℃时之黏度至少为1.75mpa.s且含有一生理上可接受之增稠剂及生理上可接受之界面活性剂的组成物。11﹒一种根据申请专利范围第10项之制剂,其特征为至少具有下列之一种特性a)胰岛素浓度至多约1500国际单位/毫升,较好介于5及1000国际单位/毫升间,b)胰岛素为人体胰岛素,一种哺乳类胰岛素,一种经改良过之胰岛素或人体前胰岛素或人体前胰岛素,c)含有超过1%重量较好为2至20%重量,之增稠剂,d)含有作为增剂明胶或其转化物之一种多糖或其衍生物,e)其pH値在2.5至8.5的范围,较好在6至8间,且f)于4℃温度时以水胶存在。12﹒一种根据申请专利范围第10或11项之制剂,其至少亦含有下列一种试剂a)一适当之等渗压试剂,b)一适当储存副,c)一适当缓冲物质,及d)每100国际单位含有至多100ug锌离子之锌含量。13﹒一种根据申请专利范围第10或11项之制剂,其另外含有具延迟效应之辅助剂。14﹒一种根据申请专利范围第1O或11项之制剂于容器中以便连续释放胰岛素或作为具延迟作用之制药的用法。15﹒以一生理上可接受之增稠剂或与一生理上可接受之界面活性剂来安定如根据申请专利范围第10或11项之水系胰岛素制剂之用法,特别是用于a)对抗在界面上之变性,或b)藉包层分离法或结晶法纯化胰岛素时,或c)合并a)及b项16﹒以一种增稠剂作为附加物于水系胰岛素制剂中延迟释放之用法。17﹒根据申请专利范围第1,2,3,10,11或16项之具体例,其中制剂之黏度至少为2且特别至少为2.5mpa.s。 |
