| 主权项 |
1.下列通式(I)所示之经取代的3-胺基斯德酮亚胺以 及彼 等之药理上可接受之酸加成盐类,式中,A示-SO-原子 团 ,R1示-CO-R2原子团或氢,R2示(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷 氧基、(C5-C7)环烷基、苯基,或经下列原子团所单- 二- 、或三取代的苯基原子团:1至3个卤原子及/或1至3 个C1- C4烷氧基。2.如申请专利范围第1项之经取代3-胺基 斯德酮亚胺,其 特征在于:R2示(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、苯基、 或 经氯、甲基或甲氧基所单取代的苯基。3.3-(3,3-二 甲基全氢化-1-氧基-1,4- -4-基)斯德 酮亚胺及其药理上可接受的酸加成盐类,尤指其盐 酸盐。4.N-对甲氧苯甲醯基-3-(3,3-二甲基全氢化-1- 氧基-1, 4- -4-基)斯德酮亚胺及其药理上可接受的酸加成盐 类 ,尤指其盐酸盐。5.N-乙氧羰基-3-(3,3-二甲基全氢化 -1-氧基-1,4- -4-基)斯德酮亚胺及其药理上可接受之酸加成盐类 ,尤指 其盐酸盐。6.N-第三戊醯基-3-(3,3-二甲基全氢化-1- 氧基-1,4- -4-基)斯德酮亚胺及其药理上可接受之酸加成盐类 ,尤 指其盐酸盐。7.一种供制备如申请专利范围第1或2 项所示之式I化合物 及或如申请专利范围第3至6项中任一项所示之化 合物的方 法,其特征在于:将通式II所示之化合物(式中,A示-SO - 原子团)环化产生通式Ia所示之化合物并且以酸加 成盐的 形式,分离出该化合物,以及在于:当欲制备其R1=- COR2的式I化合物时,用能够导入-COR2原子团的醯化 剂, 醯化式Ia化合物或其酸加成盐且分离出如是所得 之化合物 ,或是,视需要,将其转化为药理上可接受的酸加成 盐, 并予以分离出来。8.如申请专利范围第7项之方法, 其特征在于:环化反应 系于溶剂、分散剂或稀释剂内,在-10至40℃的温度 下(宜 为0至20℃),藉助将水溶液之pH维持在3以下之醯化 剂来 进行。9.一种供制备如申请专利范围第1或2项所示 之式I化合物 及/或如申请专利范围第3至6项中任一项所示之化 合物的 方法,其特征在于:令通式Ib所示之化合物或其酸加 成盐 ,式中,A示-S-原子团,而R2示(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷 氧基、(C5-C7)环烷基、苯基,或经1至3个卤原子及/ 或1 至3个(C1-C4)烷基原子团所及/或1至3个(C1-C4)烷氧基 原 子团所单、二或三取代的苯基,与给氧化合物反应 且视需 要,将所得之化合物转化为酸加成盐及予以分离, 或是其 特征在于:当已获得其A=-SO-且R1=H之式I化合物且欲 制得其A=-SO-而R2=-COR2之式I化合物的情况下,则用 能够导入-COR2原子团之醯化剂,醯化所得之化合物 或其 酸加成盐,并分离出如是所得之化合物,或是,视需 要, 将其转化为药理上可接受的酸加成盐并予以分离 。10.一种供制备通式I所示之经取代的3-胺基斯德 酮亚胺及 彼等之药理上可接受之酸加成盐类的方法式中,A 示-SO- 原子团,而R1示(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷 基、(C1-C4)烷氧基、(C5-C7)环烷基、苯基,或经1至3 个 卤原子及/或1至3个(C1-C4)烷基原子团所及/或1至3个 (C1 -C4)烷氧基原子团所单、二或三取代的苯基,其特 征在于 :用能够导入-COR2原子团的醯化剂,醯化其R1示氢之 式I 化合物或其酸加成盐,并分离如是所得之化合物, 或是, 视需要,将其转化为药理上可接受的酸加成盐并予 以分离 。11.如申请专利范围第1至5项中任一项的3-胺基斯 德酮亚 胺及彼等之药理上可接受的酸加成盐类,彼等系作 为抗高 血压的药理活性化合物。12.一种抗高血压的药学 组合物,其特征在于:其含有如 申请专利范围第1至6项中任一项的化合物或其酸 加成盐( 作为活性成分),连同药学上可接受之载体及添加 剂以及 |
