一种组胺H1受体拮抗剂的筛选方法

摘要

本发明通过采用无标记细胞靶点药理学技术监测组胺作用于A-431细胞或A-549细胞后引起的DMR响应信号，再次以组胺作用于A-431细胞或A-549细胞后引起的DMR响应信号呈剂量依赖性脱敏，证明A-431细胞或A-549细胞上高表达H1受体，且受体激动后引起的DMR响应信号可成功被监测。以特异性组胺H1受体拮抗剂预处理A-431细胞或A-549细胞不引起DMR响应信号，但再次加入组胺后组胺的DMR响应信号被剂量依赖性地拮抗。由此成功建立组胺H1受体拮抗剂筛选方法：首先监测待筛选化合物预处理A-431细胞或A-549细胞所引起的DMR响应信号，如果待筛选化合物不引起DMR响应信号，而再次加入组胺后组胺的DMR响应信号被拮抗，根据响应信号被拮抗程度判断化合物对H1受体的拮抗活性。

主权项

一种组胺H1受体拮抗剂的筛选方法，其特征在于：所述组胺H1受体拮抗剂的筛选方法采用无标记细胞靶点药理学技术高通量筛选组胺H1受体拮抗剂；首先监测待筛选化合物预处理的人表皮癌细胞(A‑431细胞)或人非小细胞肺癌细胞(A‑549细胞)后所引起的DMR响应信号，如果待筛选化合物不引起DMR响应信号，则继续加入组胺，监测组胺所引起的DMR响应信号是否被拮抗，判断所述待筛选化合物对组胺H1受体的拮抗活性。