发明名称 |
达卡他韦及其中间体的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种达卡他韦及其中间体的制备方法。本发明提供了一种达卡他韦中间体I的制备方法,其包括以下步骤:有机溶剂中或无溶剂条件下,将达卡他韦中间体II与盐酸进行还原反应,得到达卡他韦中间体I即可;所述的盐酸的质量浓度为5%~37%,所述的质量浓度是指氯化氢的质量占盐酸总质量的百分比。本发明的制备方法反应路线短,总收率高,制得的中间体纯度高,达到99.00%以上,制得的达卡他韦达到原料药标准,纯度大于99.80%,单杂小于0.10%,操作安全,生产成本低、环境友好,适合于工业化生产。<img file="DSA0000135374920000011.GIF" wi="1777" he="308" /> |
申请公布号 |
CN106496199A |
申请公布日期 |
2017.03.15 |
申请号 |
CN201610910630.1 |
申请日期 |
2016.10.19 |
申请人 |
上海博志研新药物技术有限公司 |
发明人 |
应述欢;皮红军;王亮;陈健 |
分类号 |
C07D403/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07D403/14(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种达卡他韦中间体I的制备方法,其特征在于其包括以下步骤:有机溶剂中或无溶剂条件下,将达卡他韦中间体II与盐酸进行还原反应,得到达卡他韦中间体I即可;所述的盐酸的质量浓度为5%~37%,所述的质量浓度是指氯化氢的质量占盐酸总质量的百分比;<img file="FSA0000135374930000011.GIF" wi="1438" he="257" /> |
地址 |
201203 上海市中国(上海)自由贸易试验区郭守敬路351号2号楼A679-04室 |