发明名称 达卡他韦及其中间体的制备方法
摘要 本发明公开了一种达卡他韦及其中间体的制备方法。本发明提供了一种达卡他韦中间体I的制备方法,其包括以下步骤:有机溶剂中或无溶剂条件下,将达卡他韦中间体II与盐酸进行还原反应,得到达卡他韦中间体I即可;所述的盐酸的质量浓度为5%~37%,所述的质量浓度是指氯化氢的质量占盐酸总质量的百分比。本发明的制备方法反应路线短,总收率高,制得的中间体纯度高,达到99.00%以上,制得的达卡他韦达到原料药标准,纯度大于99.80%,单杂小于0.10%,操作安全,生产成本低、环境友好,适合于工业化生产。<img file="DSA0000135374920000011.GIF" wi="1777" he="308" />
申请公布号 CN106496199A 申请公布日期 2017.03.15
申请号 CN201610910630.1 申请日期 2016.10.19
申请人 上海博志研新药物技术有限公司 发明人 应述欢;皮红军;王亮;陈健
分类号 C07D403/14(2006.01)I 主分类号 C07D403/14(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种达卡他韦中间体I的制备方法,其特征在于其包括以下步骤:有机溶剂中或无溶剂条件下,将达卡他韦中间体II与盐酸进行还原反应,得到达卡他韦中间体I即可;所述的盐酸的质量浓度为5%~37%,所述的质量浓度是指氯化氢的质量占盐酸总质量的百分比;<img file="FSA0000135374930000011.GIF" wi="1438" he="257" />
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