发明名称 一种NUC‑1031单一异构体的制备方法和用途
摘要 本发明涉及一种NUC‑1031单一异构体的制备方法和用途,具体采用将第一步反应产物进行异构体分离,再经过2步化学合成,制备包含高纯度化合物(Sp‑1)的组合物。该方法操作简便,成本低,最终制备的组合物中含单一异构体(Sp‑1)纯度高,HPLC纯度在97%以上,进一步的在99%以上,该方法适合工业化生产,制备的组合能够满足临床研究需要。此外,本发明还涉及该组合物的用途以及含该组合物和至少一种药学可接受的赋形剂的药物组合物。
申请公布号 CN106478753A 申请公布日期 2017.03.08
申请号 CN201610888245.1 申请日期 2015.09.16
申请人 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 发明人 袁建栋;黄仰青;缪林峰;顾家宁;梁朝华;王征野;孙占莉
分类号 C07H19/10(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07H19/10(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种化合物(S<sub>p</sub>‑1)的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤,(1)、化合物(61501h)与化合物(61501g)在碱性条件下反应后,再与化合物(61501f)反应,制备化合物(61502):<img file="dest_path_image002.GIF" wi="515" he="104" />;(2)、将化合物(61502)通过结晶,分离出化合物(61501b):<img file="dest_path_image004.GIF" wi="499" he="107" />;(3)、将化合物(61501b)与化合物(61501c)反应,制备化合物(61501a):<img file="dest_path_image006.GIF" wi="528" he="127" />;(4)、将化合物(61501a)脱去羟基保护基,得到化合物(S<sub>p</sub>‑1):<img file="dest_path_image008.GIF" wi="507" he="142" />。
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