奥普力农及9‑氮杂吲哚‑5‑硼酸的制备方法

摘要

本发明涉及奥普力农及9‑氮杂吲哚‑5‑硼酸的制备方法。本发明尤其涉及经过Suzuki偶联获得奥普力农的方法。本发明奥普力农及9‑氮杂吲哚‑5‑硼酸的制备方法，开创性设计出汇聚式的合成路线，相对于现有的三种串联式的合成工艺，原子利用率高，整体的反应收率优于现有的合成路线；本发明的合成反应条件温和，操作简便，有利于实现工业化生成。获得的奥普力农可进一步经成盐得到盐酸奥普力农，制得的盐酸奥普力具有杂质低、纯度高、收率高、反应条件温和等优点。

主权项

一种奥普力农的制备方法，其特征在于：由5‑溴‑3‑氰基‑6‑甲基‑2(1H)‑吡啶酮与9‑氮杂吲哚‑5‑硼酸通过偶联反应制得，反应式为：。