新型磺酰胺类化合物、制备方法及其作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂的用途

摘要

本发明涉及一种具有通式Ⅰ结构的新型磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法；还涉及包含通式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物；以及通式Ⅰ所包含化合物或其药学上可接受的盐具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（PTP1B）的活性，因而可用于制备预防和/或治疗高血糖、2型糖尿病等症状或疾病的药物的用途。通式Ⅰ。

主权项

一种具有如下结构式Ⅰ所示结构的化合物或其药学上可接受的盐脂、前药或溶剂合物，及其作为新型的PTP1B抑制剂及其在治疗或预防糖尿病、控制血糖等药物研究及开发方面的用途： 通式Ⅰ其中，n=0‑4；X为C、O、N; R₁为C1~6 烷基；R₂为H，C1~6烷基，苄基，任选被R₆、R₇、R₈取代的苄基，芳基，任选被R₆、R₇、R₈取代的芳基，杂芳基，任选被R₆、R₇、R₈取代的杂芳基，C3~6 环烷基，任选被R₆、R₇、R₈取代的环烷基等；R₃为H，C1~6烷基，苄基，任选被R₆、R₇、R₈取代的苄基，芳基，任选被R₆、R₇、R₈取代的芳基，杂芳基，任选被R₆、R₇、R₈取代的杂芳基，C3~6 环烷基，任选被R₆、R₇、R₈取代的环烷基等；R₄为SO₂R，SOR，COR，其中R为H，C1~6烷基，环烷基，苄基，任选被R₆、R₇、R₈取代的苄基，芳基，任选被R₆、R₇、R₈取代的芳基，杂芳基，任选被R₆、R₇、R₈取代的杂芳基等；R₅为H，C1~6烷基，环烷基，苄基，任选被R₆、R₇、R₈取代的苄基，芳基，任选被R₆、R₇、R₈取代的芳基，杂芳基，任选被R₆、R₇、R₈取代的杂芳基，C3~6 环烷基，任选被R₆、R₇、R₈取代的环烷基等；其中R₆、R₇、R₈各为H，C1­­­~6的直链烷基，C3~6的支链烷基，环烷基，卤素，COOR₉，CONHR₉，OR₉，SR，N(R₉)₂，NO₂，CN，CF₃，其中R₉为H，C1~6烷基，环烷基，苄基，取代苄基，芳基，取代芳基，杂芳基，取代杂芳基等。