发明名称 一种长春西汀与高氯酸形成的盐的晶型及制备方法
摘要 一种长春西汀与高氯酸形成的盐的晶型及制备方法,属于药物盐的晶型发现与制备技术领域。本发明制备的长春西汀与高氯酸形成的盐,经热失重(TGA)、X‑射线粉末衍射(P‑XRD)、X‑射线单晶衍射(S‑XRD)差示扫描量热(DSC)以及红外光谱(IR)等分析方法检测为长春西汀与高氯酸形成的盐。由于长春西汀是一种难溶性药物(溶解度≈5μg/mL and pKa=7.31),长春西汀与高氯酸形成的盐的制备,经过测试具有良好的溶解度与稳定性,新的盐型开发,使其新剂型的开发与应用奠定了基础。
申请公布号 CN105061419B 申请公布日期 2017.01.18
申请号 CN201510470027.1 申请日期 2015.08.04
申请人 江苏正大清江制药有限公司 发明人 马玉恒
分类号 C07D461/00(2006.01)I 主分类号 C07D461/00(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种长春西汀与高氯酸形成的盐的晶型,其特征在于:该药物共晶是以长春西汀作为药物活性成分,以高氯酸为反应物,在混合溶剂中形成盐,其空间群为单斜晶系,一个长春西汀分子和一个高氯酸分子,通过成盐时形成的氢键结合在一起构成长春西汀与高氯酸盐的基本单元,其晶体学特征在于:晶系属于单斜晶系,a=6.9140(14) Å,b=11.711(2) Å,c=13.989(3) Å,α=90<sup> o,</sup><sup>β</sup>=99.90(3)<sup> o,</sup><sup>γ</sup>=90<sup> o</sup>。
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