多功能高分子前药纳米递药系统及制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种多功能高分子前药纳米递药系统及制备方法和用途，其中多功能高分子是由聚谷氨酰谷氨酸钠和抗癌药物紫杉醇键合，形成高分子前药PGG‑PTX，再与T₁造影剂Gd‑DTPA通过肽键连接组成PGG‑PTX‑DTPA‑Gd，具有下式结构，用于临床中实体瘤的核磁共振成像非侵入性诊断。该递药系统具有以下特征：粒径在30‑40nm，呈球形；将游离Gd‑DTPA与PGG‑PTX通过肽键连接在一起，使游离Gd‑DTPA的弛豫率从3.87mM^‑1S^‑1增加至18.98mM^‑1S^‑1，增加4.9倍；高分子前药在水中能够通过自组装形成纳米粒子，提高了药物的水溶性和生物相容性，提高了药物的疗效和生物利用度；可用于静脉注射，由肿瘤EPR效应被动靶向至肿瘤，该系统对肺癌肿瘤生长有明显抑制作用；该递药系统可用于肿瘤诊断和肿瘤治疗的诊疗一体化。

主权项

一种多功能高分子前药纳米递药系统，其特征在于该纳米递药系统由T₁造影剂Gd‑DTPA和高分子前药纳米粒构成，其高分子前药为PGG‑PTX，与T₁造影剂Gd‑DTPA通过肽键连接组成PGG‑PTX‑DTPA‑Gd，其结构如下：其中：r为聚合度，递药系统分子量在60000‑90000Da，递药系统为纳米粒，粒径在30‑40nm，粒径分布PDI为0.15‑0.50。