发明名称 |
低分子量L-聚谷氨酸-丝裂霉素C及其合成方法和应用 |
摘要 |
低分子量L‑聚谷氨酸‑丝裂霉素C,结构式为:<img file="DDA0000628877520000011.GIF" wi="1116" he="997" />分子量为:1882Da~5792Da,n=10~40;合成方法为:聚谷氨酸溶于酸水中搅拌后用葡聚糖凝胶色谱进行分离取分子量1500-6000的聚谷氨酸,冷冻干燥后加入二氧六环、N-羟基琥珀酰亚胺、缩合剂和缚酸剂,蒸去溶剂溶于氯仿,用稀盐酸洗涤后氯仿层蒸干,所得物加至HBS缓冲液中搅拌下加入丝裂霉素C然后搅拌反应液后浓缩至干,使用硅胶柱色谱分离即得。本发明利用低分子量L-聚谷氨酸对丝裂霉素C进行修饰,由于分子量较大无法透过角膜;可通过EPR effect在翼状胬肉组织中积聚;在翼状胬肉组织中由cathepsin B酶介导丝裂霉素C的释放达到治疗作用。 |
申请公布号 |
CN104448300B |
申请公布日期 |
2017.01.11 |
申请号 |
CN201410751790.7 |
申请日期 |
2014.12.09 |
申请人 |
西安医学院 |
发明人 |
陈卓;石蕊;孙艳平;陈研明;石一宁 |
分类号 |
C08G69/48(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I |
主分类号 |
C08G69/48(2006.01)I |
代理机构 |
西安弘理专利事务所 61214 |
代理人 |
罗笛 |
主权项 |
低分子量L‑聚谷氨酸‑丝裂霉素C,其特征在于,其结构式如下:<img file="FDA0001044088030000011.GIF" wi="1101" he="989" />其分子量为:1882Da~5792Da,n=10~40。 |
地址 |
710021 陕西省西安市未央区辛王路1号 |