发明名称 一种制备达沙替尼中间体的方法
摘要 本发明涉及一种简便经济高效的方法制备达沙替尼中间体[5-[[(2-氯-6-甲基苯基)氨基]羰基]-2-噻唑基]氨基甲酸叔丁酯,提出了新的合成和纯化工艺,收率高,分离纯化简单,有很好的经济效益,适宜工业生产。<img file="DDA0000732617350000011.GIF" wi="2015" he="325" />
申请公布号 CN106279061A 申请公布日期 2017.01.04
申请号 CN201510306301.1 申请日期 2015.06.04
申请人 上海科胜药物研发有限公司 发明人 姜秀召;黄鲁宁;陶安平;顾虹
分类号 C07D277/48(2006.01)I 主分类号 C07D277/48(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种制备式I达沙替尼中间体[5‑[[(2‑氯‑6‑甲基苯基)氨基]羰基]‑2‑噻唑基]氨基甲酸叔丁酯的方法,<img file="FDA0000732617330000011.GIF" wi="550" he="296" />其特征在于包含以下步骤:1)通过使式III化合物与合适的试剂在合适的溶剂中于合适的温度下反应制备式II化合物:<img file="FDA0000732617330000012.GIF" wi="1129" he="288" />2)通过使式II化合物在碱的作用下与式IV化合物在合适的溶剂中于合适的温度下反应制备式I化合物:<img file="FDA0000732617330000013.GIF" wi="252" he="293" />
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