4‑酰胺基苯并咪唑吖啶类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明提供了4‑酰胺基苯并咪唑吖啶类化合物及其制备方法和用途，其中，该化合物为具有式I所示结构式的4‑酰胺基苯并咪唑吖啶类化合物或具有式I所示结构式的4‑酰胺基苯并咪唑吖啶类化合物的药学上可接受的盐、酯或者溶剂合物，其中，R₁为不同位置取代的H、OH、OC₂H₅、OCH₂CH₂CH₃、OCH(CH₃)₂、OCH(CH₃)CH₂CH₃、OC(CH₃)₃、OCH₂CH₂CH₂CH₃、F、Cl、Br、CF₃、NH₂、NO₂、COOH、NHCOCH₃、OCH₃、CH₃、CH₂CH₃、CH₂CH₂CH₃、CH₃CHCH₃、CH₃CHCH₂CH₃、(CH₃)₃C、CH₂CH₂CH₂CH₃，R₂为不同位置取代的‑NH‑，NHCH₂、NHCH₂CH₂、NHCH₂CH₂CH₂、NHCONH、NHCOCH₂NH、NHCOCH₂NH、或OCH₂。本发明的该化合物能够有效抑制拓扑异构酶、抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)酶、抑制真核生物肿瘤细胞增殖、预防或治疗肿瘤。

主权项

一种4‑酰胺基苯并咪唑吖啶类化合物，其特征在于，所述化合物为具有式I所示结构式的苯并咪唑吖啶类化合物或具有式I所示结构的苯并咪唑吖啶类化合物的药学上可接受的盐、酯或者溶剂合物，其中，R₁选自吖啶基1位、2位、3位或4位取代的H、OH、OCH₃、OCH₂CH₃、OCH₂CH₂CH₃、OCH(CH₃)₂、OCH(CH₃)CH₂CH₃、OC(CH₃)₃、OCH₂CH₂CH₂CH₃、CH₃、CH₂CH₃、CH₂CH₂CH₃、CH₃CHCH₃、CH₃CHCH₂CH₃、(CH₃)₃C或CH₂CH₂CH₂CH₃、F、Cl、Br、CF₃、NH₂、NO₂、COOH、NHCOCH₃中的一种，R₂为苯基2位、3位或4位取代的‑NH‑、NHCH₂、NHCH₂CH₂、NHCH₂CH₂CH₂、NHCONH、NHCOCH₂NH、NHCOCH₂NH、或OCH₂。