发明名称 一种医药中间体稠环酯类化合物的合成方法
摘要 本发明涉及一种下式(III)所示稠环酯类化合物的合成方法,<img file="DDA0000748937660000011.GIF" wi="391" he="307" />所述方法包括:在有机溶剂中,于双组分催化剂和促进剂存在下,式(I)化合物与式(II)化合物进行反应,从而得到所述式(III)化合物,<img file="DDA0000748937660000012.GIF" wi="827" he="267" />其中,R为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、未取代或带有取代基的苯基、未取代或带有取代基的噻吩基,所述取代基为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或卤素;X为卤素。所述方法通过采用双组分催化剂、促进剂和混合溶剂的新型复合反应体系,有效地改善了物料的反应活性,而当改变其中任何一种时都将导致产物有显著降低。因此,所述方法具有良好的应用前景和工业化生产潜力,在医药中间体合成技术领域具有广阔的潜能力。
申请公布号 CN104945254B 申请公布日期 2016.10.19
申请号 CN201510373793.6 申请日期 2015.06.30
申请人 中山福运生物科技有限公司 发明人 谢志军;陈备建;刘玉梅
分类号 C07C69/157(2006.01)I;C07C67/11(2006.01)I;C07C69/24(2006.01)I;C07C69/76(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07B41/12(2006.01)I 主分类号 C07C69/157(2006.01)I
代理机构 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 代理人 张清彦
主权项 一种下式(III)所示稠环酯类化合物的合成方法,<img file="FDA0000966723780000011.GIF" wi="380" he="299" />所述方法包括:在有机溶剂中,于双组分催化剂和促进剂存在下,式(I)化合物与式(II)化合物进行反应,从而得到所述式(III)化合物,<img file="FDA0000966723780000012.GIF" wi="814" he="263" />其中,R为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、未取代或带有取代基的苯基、未取代或带有取代基的噻吩基,所述取代基为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或卤素;X为卤素;所述双组分催化剂为铁化合物与铜化合物的混合物,其中铁化合物与铜化合物的摩尔比为1:2‑3;所述铁化合物为FeBr<sub>3</sub>;所述铜化合物为六氟乙酰丙酮铜;所述促进剂为二乙氧基甲基硅烷与1‑(4‑磺酸基)丁基吡啶硫酸氢盐的混合物,其中二乙氧基甲基硅烷与1‑(4‑磺酸基)丁基吡啶硫酸氢盐的摩尔比为1:3‑4;所述有机溶剂为体积比为2:1的N,N‑二甲基甲酰胺与聚乙二醇200的混合物。
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