选择性糖苷酶抑制剂及其用途

摘要

本发明提供了用于选择性抑制糖苷酶的具有提高的渗透性的化合物，该化合物的前药以及包含该化合物或该化合物的前药的药物组合物。本发明还提供了治疗与O‑GlcNAcase不足或过表达、O‑GlcNAc累积或不足有关的疾病和病症的方法。

主权项

选自以下的化合物：(3aR,5R,6S,7aR)‑2‑(乙胺基)‑5‑(羟甲基)‑5,6,7,7a‑四氢‑3aH‑吡喃并[3,2‑d]噻唑‑6‑醇；(3aR,5S,6S,7R,7aR)‑5‑(氟甲基)‑2‑(甲基氨基)‑5,6,7,7a‑四氢‑3aH‑吡喃并[3,2‑d]噻唑‑6,7‑二醇；(3aR,5S,6S,7R,7aR)‑5‑(二氟甲基)‑2‑(乙胺基)‑5,6,7,7a‑四氢‑3aH‑吡喃并[3,2‑d]噻唑‑6,7‑二醇；(3aR,5S,6S,7R,7aR)‑5‑(二氟甲基)‑2‑(二甲基氨基)‑5,6,7,7a‑四氢‑3aH‑吡喃并[3,2‑d]噻唑‑6,7‑二醇；(3aR,5S,6S,7aR)‑5‑(二氟甲基)‑2‑(甲基氨基)‑5,6,7,7a‑四氢‑3aH‑吡喃并[3,2‑d]噻唑‑6‑醇；以及(3aR,5S,6R,7S,7aR)‑5‑(二氟甲基)‑7‑氟‑2‑(甲基氨基)‑5,6,7,7a‑四氢‑3aH‑吡喃并[3,2‑d]噻唑‑6‑醇；或任一前述化合物的药物可接受的盐。