发明名称 |
含嘧啶或吡啶的稠环化合物及其作为抗肿瘤药物的应用 |
摘要 |
本发明公开了一类含嘧啶或吡啶结构的稠环化合物及其作为抗肿瘤药物的应用,所述稠环化合物为具有如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐;本发明的化合物,作为抗肿瘤药物应用时,具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用,更易于作为抗肿瘤药物使用。<img file="DDA00002916184500011.GIF" wi="531" he="371" /> |
申请公布号 |
CN104045642B |
申请公布日期 |
2016.08.24 |
申请号 |
CN201310081148.8 |
申请日期 |
2013.03.14 |
申请人 |
上海医药工业研究院 |
发明人 |
李建其;张庆伟;杜振新;卢秀莲;张保寅;张莉 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 |
代理人 |
罗大忱 |
主权项 |
稠环化合物,其特征在于,为具有如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0001005106880000011.GIF" wi="654" he="271" />其中:R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>各自独立地选自氢、C<sub>1‑5</sub>烷基、C<sub>1‑5</sub>烷氧基、氨基、卤素、取代氨基或杂环基;其中,取代氨基为C<sub>1‑5</sub>烷基氨基、吗啡啉‑N‑丙基氨基或哌啶‑4‑甲基氨基;其中,杂环基为吗啡啉‑1‑基、哌啶‑4‑基或哌嗪‑1‑基;R<sub>3</sub>是氢;Y选自NH,O或S;X<sub>1</sub>选自C或N;X<sub>2</sub>选自O或NH;Ar是任选被0至2个卤素取代的苯基;G选自:<img file="FDA0001005106880000012.GIF" wi="790" he="213" />其中:R<sup>13</sup>是H;Q任选被1或2个独立选择的R<sup>20</sup>取代的苯基,其中每个R<sup>20</sup>独立地选自:‑P(=O)(Me)<sub>2</sub>、甲基、卤素、三卤甲基、甲氧基、‑C(O)NH<sub>2</sub>、COOH、‑SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、‑C(=O)NH<sub>2</sub>、‑COOMe、‑C(O)N(H)(Me)、‑C(O)N(Me)<sub>2</sub>和‑SO<sub>2</sub>Me,或Q是被甲基取代的吡唑基,或Q是环丙基、环丁基,或Q是被甲基取代的异恶唑基。 |
地址 |
200040 上海市静安区北京西路1320号 |