发明名称 取代的氮杂吲哚化合物及其盐、组合物和用途
摘要 本发明提供了具有式(I)结构的取代氮杂吲哚类化合物,其药学上可接受的盐,及其药物制剂,用于调节蛋白激酶的活性,并调节细胞间或细胞内的信号响应。本发明同时也涉及包含本发明化合物的药物组合物,并使用该药物组合物治疗哺乳动物,特别是人类高增殖性疾病的方法。<img file="DDA0000372253270000011.GIF" wi="1237" he="679" />
申请公布号 CN103626765B 申请公布日期 2016.08.10
申请号 CN201310377134.0 申请日期 2013.08.26
申请人 广东东阳光药业有限公司;加拓科学公司 发明人 宁;王婷瑾;唐胤;孙明明;王茜
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 赵青朵;冯琼
主权项 一种如式(I)所示的化合物:<img file="re-FDA0000904053790000011.GIF" wi="1090" he="447" />或其消旋体,立体异构体,几何异构体,互变异构体,氮氧化物或药学上可接受的盐,其中:各X和Y独立地为H,‑C(R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>)OC(=O)R<sup>3</sup>,‑C(R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>)OC(=O)OR<sup>4</sup>或‑C(R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>)OP(=O)(OR<sup>4</sup>)(OR<sup>4a</sup>),且当Y为H时,X不能为H;各R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地为H,D,C<sub>1‑6</sub>烷基或C<sub>1‑6</sub>卤代烷基;各R<sup>3</sup>独立地为H,D,C<sub>1‑10</sub>烷基或C<sub>1‑10</sub>卤代烷基,其中,所述各C<sub>1‑10</sub>烷基和C<sub>1‑10</sub>卤代烷基未被取代或任选地被1,2,3或4个独立选自D,‑OH,‑NH<sub>2</sub>,C<sub>1‑6</sub>烷基,C<sub>1‑6</sub>卤代烷基,C<sub>1‑6</sub>烷氧基和C<sub>1‑6</sub>烷氨基的取代基所取代;各R<sup>4</sup>和R<sup>4a</sup>独立地为H,C<sub>1‑10</sub>烷基或C<sub>1‑10</sub>卤代烷基,其中,所述各C<sub>1‑10</sub>烷基和C<sub>1‑10</sub>卤代烷基未被取代或任选地被1,2,3或4个独立选自D,F,Cl,‑OH,‑NH<sub>2</sub>,氧代(=O),C<sub>1‑6</sub>烷基,C<sub>1‑6</sub>卤代烷基,C<sub>1‑6</sub>烷氧基和C<sub>1‑6</sub>烷氨基的取代基所取代。
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