发明名称 一种4-胺烷氧基-3-甲氧基肉桂酸酯类化合物、制备方法及其用途
摘要 本发明涉及一种4‑胺烷氧基‑3‑甲氧基肉桂酸酯类化合物、制备方法及其用途,制备方法,其制备方法包括如下步骤:第一步、以阿魏酸为起始原料,在第一溶剂和酰化剂条件下,得阿魏酸酰氯化合物;第二步、阿魏酸酰氯化合物在第二溶剂和第一碱性条件下与醇或酚反应,得到相应的阿魏酸酯类化合物;第三步、阿魏酸酯类化合物在第三溶剂和第二碱性条件下与二卤烷基化合物反应,生成相应的卤化合物;第四步、卤化合物与有机胺类化合物在第四溶剂中反应,即得到的4‑胺烷氧基‑3‑甲氧基肉桂酸酯类化合物。本发明的化合物对乙酰胆碱酯酶均具有显著抑制作用,对乙酰胆碱酯酶的抑制活性大大高于对丁酰胆碱酯酶的抑制活性,对乙酰胆碱酯酶具有一定的选择性抑制作用。
申请公布号 CN105732405A 申请公布日期 2016.07.06
申请号 CN201610203111.1 申请日期 2016.04.01
申请人 南阳师范学院 发明人 桑志培;柳文敏;于林涛;马勤阁;陈长中;潘万里;李涛;高利敏
分类号 C07C217/20(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I 主分类号 C07C217/20(2006.01)I
代理机构 郑州知己知识产权代理有限公司 41132 代理人 季发军
主权项 一种4‑胺烷氧基‑3‑甲氧基肉桂酸酯类化合物,其特征在于:该化合物的化学结构通式如(I)所示:<img file="FDA0000957147600000011.GIF" wi="634" he="303" />式中:m表示1‑12;R<sub>1</sub>表示H、C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>烷基;R<sub>2</sub>表示C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>烷基、苄基、取代苄基;R<sub>1</sub>NR<sub>2</sub>表示四氢吡咯基、吗啉基、哌啶基、4‑位被C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>烷基所取代的哌啶基、4‑位被苄基或取代苄基所取代的哌啶基、哌嗪基、4‑位被C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>烷基所取代的哌嗪基、4‑位被苄基或取代苄基所取代的哌嗪基;X表示C<sub>1</sub>~C<sub>12</sub>烷基、苄基或取代苄基、苯环上被1‑4个选自下组的基团所取代的苯基:F、Cl、Br、I、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基,取代基可在苯环的任意可能位置。
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