双硫仑制剂及用途

摘要

由双硫仑或其衍生物和一种能够提高双硫仑或其衍生物体内半衰期的组分组成的制剂及其用途。尤其是联合使用或不联合使用铜制剂用于癌症的治疗中。

主权项

一种含有双硫仑或其衍生物以及延长双硫仑或其衍生物体内半衰期的组分的双硫仑制剂，其中所述延长双硫仑或其衍生物体内半衰期的组分为脂质体，双硫仑或其衍生物被包裹在所述脂质体中，所述双硫仑制剂的制备方法包括以下步骤：制备磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油和胆固醇在氯仿中的溶液，其中磷脂酰胆碱:磷脂酰甘油:胆固醇的重量比为1:1:1；除去氯仿以得到脂质薄膜；向所述脂质薄膜加入含有双硫仑或其衍生物的0.9％NaCl溶液，使得磷脂酰胆碱:磷脂酰甘油:胆固醇:双硫仑或其衍生物的重量比为50:50:50:15，将混合物搅拌至水化，之后放入水浴中继续搅拌；对经过在水浴中搅拌的溶液进行超声处理至浑浊度发生变化，并且其中所述双硫仑的衍生物为二乙基二硫代氨基甲酸(DDC)；所述脂质体直径范围是100～300nm。