发明名称 具有更高蛋白激酶G抑制活性的化合物及其制备方法
摘要 本发明公开了一类具有更高蛋白激酶G(PKG)抑制活性的式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐,包含所述新化合物的药物组合物、以及所述新化合物在治疗疼痛、尤其是治疗慢性疼痛中应用。还公开了该化合物的制备方法及新的中间体。其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>相同或不同,选自由卤素(如,F或Cl)、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的烯基和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的炔基组成的组;R<sub>3</sub>为端基,选自由H、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基和杂芳基组成的组;n为重复单元数目,是0-15的整数。<img file="DDA0000407945840000011.GIF" wi="630" he="330" />
申请公布号 CN104610233B 申请公布日期 2016.06.08
申请号 CN201310540726.X 申请日期 2013.11.04
申请人 天津键凯科技有限公司 发明人 冯泽旺;赵宣;王振国;刘岩
分类号 C07D403/12(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D403/12(2006.01)I
代理机构 北京布瑞知识产权代理有限公司 11505 代理人 张丹
主权项 一种式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000931787910000011.GIF" wi="716" he="379" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>相同或不同,各自独立地选自由卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>的烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>的烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>的烯基和C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>的炔基组成的组;R<sub>3</sub>选自由H、卤素、取代或未被取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>的烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>的环烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>的烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>的炔基组成的组;n为0‑15的整数。
地址 300457 天津市塘沽区天津开发区第四大街5号B座502-503室