一种制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法

摘要

本发明涉及一种制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法，在有机溶剂中，手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、三甲基(二氯甲基)硅烷以及碱在-80℃～30℃温度下，反应0.5～10个小时，得到手性α-氯代氮杂环丙烷。与现有技术相比，本发明制备的手性α-氯代氮杂环丙烷，为一种潜在的生物活性分子合成砌块，可以作为重要的中间体用来合成手性的含氮化合物，比如氮杂环丙烷。本发明的制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法，制备用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的α-氯代氮杂环丙烷光学纯度高。本发明制备得到的手性α-氯代氮杂环丙烷，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

主权项

一种制备手性α‑氯代氮杂环丙烷的方法，其特征在于，在有机溶剂中，手性(Rs)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、三甲基(二氯甲基)硅烷以及碱在‑80℃～30℃温度下，反应0.5～10个小时，得到手性α‑氯代氮杂环丙烷；其中，(Rs)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺具有如下结构式：其中：R为C_1‑9的烷基、C_2‑10的烯基、C_4‑12的芳基或C_4‑12的取代芳基，以及C₄‑C₆的取代杂芳基；所述的取代芳基为C_1‑6的烷基取代的芳基、C_1‑8的烷氧基取代的芳基、卤代芳基、氰基取代的芳基或硝基取代的芳基；所述的芳基为苯基或萘基；所述的取代杂芳基为甲氧基或氰基取代的杂芳基；所述的杂芳基为呋喃基或吡啶基；所述的碱为叔丁醇钠、叔丁醇钾、二(三甲基硅基)氨基锂、二(三甲基硅基)氨基钠或二(三甲基硅基)氨基钾。