发明名称 |
一种具有三吲哚结构的化合物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明涉及有机合成和药物领域,具体为一种如式(Ⅰ)结构的具有三吲哚结构的化合物。其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>选自氢、卤族元素、烷基、烯烃基、炔烃基或芳香基。该化合物可抑制多种癌细胞,在制备抗癌药物上有应用价值。制备方法为,以路易斯酸作为催化剂,催化α,β-不饱和亚胺与吲哚类化合物进行加成反应,过程更加简便易操作,反应速率快,收率高,反应后的反应混合液容易进行后处理,并且反应条件温和,可在室温下即进行很好的反应,符合产业和环保以及医药上的要求。 |
申请公布号 |
CN103951603B |
申请公布日期 |
2016.05.18 |
申请号 |
CN201410037625.5 |
申请日期 |
2014.01.26 |
申请人 |
上海工程技术大学 |
发明人 |
孙智华;赵满平 |
分类号 |
C07D209/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 |
代理人 |
吴瑾瑜 |
主权项 |
一种具有三吲哚结构的化合物的制备方法,其特征在于,所述化合物的结构式如(Ⅰ)所示:<img file="FDA0000933905250000011.GIF" wi="541" he="567" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>选自氢、卤族元素、烷基、烯烃基、炔烃基或芳香基;所述具有三吲哚结构的化合物的制备方法包括以下步骤,<img file="FDA0000933905250000012.GIF" wi="860" he="290" />将具有式(II)结构的α,β‑不饱和亚胺和具有式(III)结构的吲哚类化合物在含有催化剂和分子筛的有机溶剂反应体系中反应3~5小时;反应温度‑78~60℃;然后从反应产物中收集到通式(Ⅰ)化合物;X为叔丁基亚磺酰基、苯基、羟基苯基或甲氧基苯基;所述的催化剂为联萘酚磷酸酯化合物;所述的α,β‑不饱和亚胺、吲哚类化合物和催化剂的摩尔比为1:2~5:0.05~0.2,α,β‑不饱和亚胺与分子筛的用量比为1mmol:5~30mg。 |
地址 |
200336 上海市长宁区仙霞路350号 |