发明名称 一种布雷菲德菌素A及其衍生物和应用
摘要 本发明公开了一种布雷菲德菌素A(BFA)及其衍生物和应用,具有极强的抗HIV潜伏活性,该系列化合物利用静置培养发酵方法以及化学修饰得到。本发明的布雷菲德菌素A及其衍生物为式I结构,其中,R<sub>1</sub>至R<sub>5</sub>为H、OH、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或者OCOCH<sub>3</sub>;R<sub>6</sub>为CH<sub>3</sub>。可作为抗HIV潜伏药物,与抗逆转录病毒药物联合应用在制备治疗AIDS药物中,与抗逆转录病毒药物联用时,BFA及其衍生物能使感染细胞内潜伏的HIV表达,具有干预HIV潜伏的作用,与抗逆传录病毒药物联合使用,可清除被激活的潜伏感染的细胞,以此加速潜伏病毒储藏库的清除,具有广阔的应用前景。<img file="DDA0000914254460000011.GIF" wi="1629" he="877" />
申请公布号 CN105566277A 申请公布日期 2016.05.11
申请号 CN201610053546.2 申请日期 2016.01.25
申请人 杭州科兴生物化工有限公司 发明人 马忠俊;胡志飞;朱焕章
分类号 C07D313/00(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I 主分类号 C07D313/00(2006.01)I
代理机构 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人 陈升华
主权项 一种布雷菲德菌素A及其衍生物,其特征在于,为式I结构:<img file="FDA0000914254430000011.GIF" wi="1629" he="879" />其中,R<sub>1</sub>为H、OH、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或者OCOCH<sub>3</sub>;R<sub>2</sub>为H、OH、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或者OCOCH<sub>3</sub>;R<sub>3</sub>为H、OH、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或者OCOCH<sub>3</sub>;R<sub>4</sub>为H、OH、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或者OCOCH<sub>3</sub>;R<sub>5</sub>为H、OH、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或者OCOCH<sub>3</sub>;R<sub>6</sub>为CH<sub>3</sub>。
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