发明名称 |
一种布雷菲德菌素A及其衍生物和应用 |
摘要 |
本发明公开了一种布雷菲德菌素A(BFA)及其衍生物和应用,具有极强的抗HIV潜伏活性,该系列化合物利用静置培养发酵方法以及化学修饰得到。本发明的布雷菲德菌素A及其衍生物为式I结构,其中,R<sub>1</sub>至R<sub>5</sub>为H、OH、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或者OCOCH<sub>3</sub>;R<sub>6</sub>为CH<sub>3</sub>。可作为抗HIV潜伏药物,与抗逆转录病毒药物联合应用在制备治疗AIDS药物中,与抗逆转录病毒药物联用时,BFA及其衍生物能使感染细胞内潜伏的HIV表达,具有干预HIV潜伏的作用,与抗逆传录病毒药物联合使用,可清除被激活的潜伏感染的细胞,以此加速潜伏病毒储藏库的清除,具有广阔的应用前景。<img file="DDA0000914254460000011.GIF" wi="1629" he="877" /> |
申请公布号 |
CN105566277A |
申请公布日期 |
2016.05.11 |
申请号 |
CN201610053546.2 |
申请日期 |
2016.01.25 |
申请人 |
杭州科兴生物化工有限公司 |
发明人 |
马忠俊;胡志飞;朱焕章 |
分类号 |
C07D313/00(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D313/00(2006.01)I |
代理机构 |
杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 |
代理人 |
陈升华 |
主权项 |
一种布雷菲德菌素A及其衍生物,其特征在于,为式I结构:<img file="FDA0000914254430000011.GIF" wi="1629" he="879" />其中,R<sub>1</sub>为H、OH、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或者OCOCH<sub>3</sub>;R<sub>2</sub>为H、OH、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或者OCOCH<sub>3</sub>;R<sub>3</sub>为H、OH、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或者OCOCH<sub>3</sub>;R<sub>4</sub>为H、OH、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或者OCOCH<sub>3</sub>;R<sub>5</sub>为H、OH、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、(OCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或者OCOCH<sub>3</sub>;R<sub>6</sub>为CH<sub>3</sub>。 |
地址 |
311401 浙江省杭州市富阳区东洲工业功能区13号路1号 |