发明名称 |
一种β-拉帕醌衍生物及其制备方法和医药用途 |
摘要 |
本发明提供了一种β-拉帕醌衍生物及其制备方法和医药用途。本发明的β-拉帕醌衍生物为β-拉帕醌与二氢嘧啶硫酮的杂合体,具有较强的抗癌活性,代谢稳定性和好的选择性;体外细胞毒试验表明该化合物对测试癌细胞有较强的抑制作用;NQO1活性测试表明该化合物为NQO1的有效底物,可在NQO1介导下,通过氧化还原反应循环,产生大量活性氧,诱导氧化应激,选择性杀灭肿瘤细胞,可作为靶向NQO1的抗癌先导化合物进一步开发;本发明的制备方法具有条件温和、操作简单等优点。 |
申请公布号 |
CN105541732A |
申请公布日期 |
2016.05.04 |
申请号 |
CN201510951783.6 |
申请日期 |
2015.12.18 |
申请人 |
新乡医学院 |
发明人 |
武利强;王永学 |
分类号 |
C07D239/70(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D239/70(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种β‑拉帕醌衍生物,其特征在于,其为具有式I所示结构的化合物:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="91" he="107" />(I)。 |
地址 |
453003 河南省新乡市金穗大道601号 |