发明名称 一种β-拉帕醌衍生物及其制备方法和医药用途
摘要 本发明提供了一种β-拉帕醌衍生物及其制备方法和医药用途。本发明的β-拉帕醌衍生物为β-拉帕醌与二氢嘧啶硫酮的杂合体,具有较强的抗癌活性,代谢稳定性和好的选择性;体外细胞毒试验表明该化合物对测试癌细胞有较强的抑制作用;NQO1活性测试表明该化合物为NQO1的有效底物,可在NQO1介导下,通过氧化还原反应循环,产生大量活性氧,诱导氧化应激,选择性杀灭肿瘤细胞,可作为靶向NQO1的抗癌先导化合物进一步开发;本发明的制备方法具有条件温和、操作简单等优点。
申请公布号 CN105541732A 申请公布日期 2016.05.04
申请号 CN201510951783.6 申请日期 2015.12.18
申请人 新乡医学院 发明人 武利强;王永学
分类号 C07D239/70(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D239/70(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种β‑拉帕醌衍生物,其特征在于,其为具有式I所示结构的化合物:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="91" he="107" />(I)。
地址 453003 河南省新乡市金穗大道601号