壳聚糖硫酸酯类化合物作为制备防治急性肾衰药物中的应用

摘要

本发明涉及海洋生物技术领域，具体讲是一种壳聚糖硫酸酯类化合物作为制备防治急性肾衰药物中的应用。壳聚糖硫酸酯类化合物作为制备防治急性肾衰药物中的应用。所述壳聚糖硫酸酯类化合物述C-3-硫酸酯-壳聚糖，其结构式如下，其中n为聚合度：3～600；该化合物的活性基团—硫酸酯基（OSO₃^－）的含量为6～8％。本发明制备方法属均相反应，简单易行，原料利用率高。

主权项

一种壳聚糖硫酸酯类化合物作为制备防治急性肾衰药物中的应用，其特征在于：所述壳聚糖硫酸酯类化合物为C‑3‑硫酸酯‑壳聚糖，其结构式为：其中n为聚合度：3～600；该化合物的活性基团——硫酸酯基(OSO₃^－)的含量为6～8％；所述C‑3‑硫酸酯‑壳聚糖的制备：(1)酯化试剂的制备：将N,N－二甲基甲酰胺在冰盐浴冷却，冷却后再搅拌下缓慢滴加氯磺酸，使其在小于5℃的温度下进行反应；其中N,N－二甲基甲酰胺与氯磺酸的体积比为(5：1)‑(10：1)；(2)称取壳聚糖、N,N－二甲基甲酰胺、邻苯二甲酸酐、乙二醇作为原料，其中，壳聚糖、N,N－二甲基甲酰胺、邻苯二甲酸酐、乙二醇按1:20‑25:1‑1.5:0.5‑2(重量g：体积ml：重量g：体积ml)混合；在60‑90℃反应1‑4小时后，降温至50‑65℃，滴加磺化试剂，反应结束后，反应溶液倒入冰水中加速降温，用NaOH中和后得透明溶液，透析，浓缩，干燥得2‑苯二甲酰亚胺基‑3,6二硫酸酯基‑壳聚糖硫酸酯产物；其中，磺化试剂与壳聚糖的体积质量(ml/g)比为15‑25：1；(3)将上述产物充分溶于蒸馏水中再加入水合肼，50‑80℃反应2‑6小时，反应完毕，反复加蒸馏水浓缩，浓缩到25mL后，得3,6‑二硫酸酯基‑壳聚糖硫酸酯产物，加入为3,6‑二硫酸酯基‑壳聚糖硫酸酯的量的40‑50倍量的N‑甲基‑2‑吡咯烷酮，80‑95反应3‑8小时，反应完毕，用NaOH调节PH值至中性，透析，浓缩，干燥得淡黄色粉末状固体，即得C‑3‑硫酸酯‑壳聚糖；其中，水合肼与2‑苯二甲酰亚胺基‑3,6二硫酸酯基‑壳聚糖硫酸酯的体积质量(ml/g)比为10:1。