６，７－二氢吡唑并［１，５－α］吡－４（５Ｈ）－酮化合物及其作为ＭＧＬＵＲ２受体的负性别构调节物之用途;6,7-DIHYDROPYRAZOLO[1,5-α

摘要

明涉及作为代谢型谷胺酸受体亚型2(“mGluR2”)的负性别构调节物(NAM)之新颖6,7-二氢吡唑并[1,5-α]吡-4(5H)-酮衍生物。本发明还针对包括此类化合物之药物组成物，针对用于制备此类化合物和组成物之方法，并且针对此类化合物和组成物用于预防或治疗其中涉及代谢型受体的mGluR2亚型的障碍之用途。

主权项

一种具有式(I)之化合物

或其立体异构形式，其中R1系苯基或2-吡啶基，其中的每个可随意地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1-4烷基、单卤-C1-4烷基、多卤-C1-4烷基、-C1-4烷基-OH、-CN、-C1-4烷基-O-C1-4烷基、C3-7环烷基、-O-C1-4烷基、单卤-C1-4烷氧基、多卤-C1-4烷氧基、SF5、C1-4烷硫基、单卤-C1-4烷硫基和多卤-C1-4烷硫基；R2系苯基或吡啶基，其中的每个可随意地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1-4烷基、单卤-C1-4烷基、多卤-C1-4烷基、-OH、-O-C1-4烷基、-C1-4烷基-O-C1-4烷基、单卤-C1-4烷氧基、多卤-C1-4烷氧基、-C1-4烷基-OH、和NR5aR5b；其中R5a和R5b各自独立地是氢或C1-4烷基；R3系氢或C1-4烷基；R4选自由以下各项组成之群组：氢、C1-4烷基、单卤-C1-4烷基、多卤-C1-4烷基、-C1-4烷基-O-C1-4烷基、以及-C1-4烷基-OH；或其N-氧化物、或药学上可接受之盐或溶剂合物。