发明名称 |
一种异丙基苯酚衍生物及其制备方法 |
摘要 |
本发明提供了一种异丙基苯酚衍生物及其制备方法,具体是提供了一种化合物(I)及其中间体的新的制备方法。关键中间体化合物(V)可通过两种方法制备,一种方法是化合物(VIII)与碱性拆分试剂得到化合物(VI),再经过还原反应得到;另一种方法是化合物(VIII)与化合物(XVI)反应后拆分得到化合物(XIV),再经过还原反应得到。本发明中的碱性拆分试剂可通过调节溶液pH值回收,具有回收率高,可反复利用的优点。化合物(VII)在碱性试剂条件下可消旋,消旋后的产物可继续利用重新用拆分试剂拆分得到高光学高纯度的手性化合物(VI),提高了路线的产率。本发明所提供得化合物(I)及其中间体制备方法具有反应产率高、无需柱色谱分离,具有工业化应用前景。<img file="dest_path_DDA0000823839720000011.GIF" wi="1716" he="568" /> |
申请公布号 |
CN105384608A |
申请公布日期 |
2016.03.09 |
申请号 |
CN201510518793.0 |
申请日期 |
2015.08.21 |
申请人 |
四川海思科制药有限公司 |
发明人 |
范江;陈清平;冯建川;吴也 |
分类号 |
C07C39/17(2006.01)I;C07C37/055(2006.01)I;C07C43/21(2006.01)I;C07C41/30(2006.01)I;C07C43/215(2006.01)I;C07C47/277(2006.01)I;C07C45/30(2006.01)I;C07C45/29(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C41/26(2006.01)I;C07C59/66(2006.01)I;C07C51/487(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C67/11(2006.01)I;C07D263/26(2006.01)I |
主分类号 |
C07C39/17(2006.01)I |
代理机构 |
北京三友知识产权代理有限公司 11127 |
代理人 |
张德斌;韩蕾 |
主权项 |
一种式(I)所示的化合物的制备方法:<img file="FDA0000786281790000011.GIF" wi="442" he="218" />其特征在于化合物(II)发生脱酚羟基保护反应生成化合物(I);<img file="FDA0000786281790000012.GIF" wi="424" he="200" />R选自酚羟基保护基。 |
地址 |
611130 四川省成都市温江区海峡两岸科技园区百利路136号 |