发明名称 制备喹唑啉衍生物的方法
摘要 本发明提供了一种简练、有效且节约时间和成本的制备以下提供的式A的喹唑啉衍生物的方法:<img file="DDA0000883337510000011.GIF" wi="572" he="476" />其为制造吉非替尼中间体或吉非替尼本身,所述方法包含使式B化合物:<img file="DDA0000883337510000012.GIF" wi="377" he="270" />在N,N-二烷基甲酰胺缩醛、布朗斯特酸催化剂及溶剂存在下在一锅式反应中与3-氯-4-氟苯胺(VI)反应。
申请公布号 CN105377820A 申请公布日期 2016.03.02
申请号 CN201480035147.2 申请日期 2014.06.10
申请人 神隆医药(常熟)有限公司 发明人 张孝恒;吕周
分类号 C07D239/94(2006.01)I 主分类号 C07D239/94(2006.01)I
代理机构 北京汉昊知识产权代理事务所(普通合伙) 11370 代理人 黄可峻
主权项 一种制备式A化合物的方法,<img file="FDA0000883337490000011.GIF" wi="641" he="525" />其中P为氢、3‑(吗啉基)丙基或羟基‑保护基,所述方法包含使式B化合物或其盐:<img file="FDA0000883337490000012.GIF" wi="379" he="271" />在N,N‑二烷基甲酰胺缩醛、布朗斯特酸催化剂及溶剂存在下与3‑氯‑4‑氟苯胺(VI)反应。
地址 215513 江苏省苏州市常熟经济开发区东周路16号