纤溶酶原激活物抑制因子-1抑制剂

摘要

本发明提供一种具有纤溶酶原激活物抑制因子-1(PAI-1)抑制活性的新化合物，以及以所述化合物作为有效成分的PAI-1抑制剂。另外，本发明还提供一种医药组合物，所述医药组合物以具有PAI-1抑制活性的上述化合物作为有效成分，可有效用于PAI-1活性与发病相关的各种疾病的预防或者治疗。

主权项

通式(I)所示的化合物或其盐的用于制备PAI‑1抑制剂、或用于发病与PAI‑1活性相关的疾病的治疗或者预防的药物组合物的应用，式中，‑R₁和R₂相同或相异，为氢原子，卤素原子，C1～6‑烷基，C3～8‑环烷基，C3～8‑环烷基‑C1～6‑烷基，C3～8‑环烯烃基，C2～6‑炔基，C3～8‑环烷基‑C2～6‑炔基，可具有取代基的芳香基，或者可具有取代基的杂芳香基，‑X为‑CH＝CH‑，‑A为下式(II)所示的基团，式中，R₃和R₄相同或相异，为氢原子，可具有取代基的C1～6‑烷基，T为单键，D为可具有取代基的芳香基，杂芳香基或苯缩合杂芳香基，可具有取代基的C3～8‑环烷基；可具有取代基的C3～8‑环烯烃基；或者金刚烷基，并且D配合在苯环的间位，q为1的整数，‑L为单键‑B为COOR₉式中，R₉为氢原子，或在生物体内变换成氢原子的C1～6‑烷基，芳香基，芳烷基，‑CH(R₁₀)‑O‑CO‑R₁₁或‑CH(R₁₀)‑O‑CO‑OR₁₁所示的基团并且R₁₀为氢原子或C1～6‑烷基、R₁₁为C1～6‑烷基或C3～8‑环烷基，或者下式所示的(5‑烷基‑2‑氧‑1，3‑二亚氧‑4‑基)甲基：R₁₂为碳数1～6的烷基，或者，B为下式(XI)～(XIII)中任一式所示的杂环基：式中，Z为氧原子或硫原子。