被取代的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物

摘要

本发明提供了具有抗病毒作用、特别是具有流感病毒的増殖抑制活性的化合物。更优选地，提供了显示帽依赖性内切核酸酶抑制活性的、被取代的3－羟基－4－吡啶酮衍生物。

主权项

帽依赖性内切核酸酶抑制剂，其含有下式（I）所示的化合物、或其药学上可接受的盐，式（I）：【化1】式（I）中，R¹是氢、卤素、羧基、任选被取代基组A取代的低级烷基、任选被取代基组A取代的低级烷基氧基、或－Z－N（R^X1）（R^X2），其中，R^X1、R^X2分别独立地选自氢、任选被取代基组A取代的低级烷基，以及Z是单键或者直链或支链状的低级亚烷基；R²是氢、任选被取代基组A取代的低级烷基、或－Z－N（R^Y9）（R^Y10），其中，R^Y9和R^Y10分别独立地是氢、任选被取代基组A取代的低级烷基，以及Z是单键或者直链或支链状的低级亚烷基；R³是氢、任选被取代基组A取代的低级烷基、任选被取代基组A取代的低级烯基、任选被取代基组A取代的碳环式基、任选被取代基组A取代的碳环低级烷基、任选被取代基组A取代的碳环氧基低级烷基、任选被取代基组A取代的杂环式基、任选被取代基组A取代的杂环低级烷基、－Z－N（R^Z1）－SO₂－R^Z2、－Z－N（R^Z3）－C（＝O）－R^Z4、－Z－C（＝O）－N（R^Z7）（R^Z8）、或－Z－N（R^Z9）（R^Z10），其中，R^Z1、R^Z3、R^Z4、R^Z7、R^Z8、R^Z9、R^Z10分别独立地是氢、任选被取代基组A取代的低级烷基、任选被取代基组A取代的碳环式基，R^Z2是任选被取代基组A取代的低级烷基、任选被取代基组A取代的碳环式基，以及Z是单键或者直链或支链状的低级亚烷基；a）A¹和A²的任意一者是CR⁵R⁶，以及另一者是NR⁷，或者b）A¹是CR⁸R⁹，和A²是CR¹⁰R¹¹，R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹分别独立地是氢、任选被取代基组A取代的低级烷基、任选被取代基组A取代的碳环式基、任选被取代基组A取代的碳环低级烷基、任选被取代基组A取代的杂环式基或者任选被取代基组A取代的杂环低级烷基、1）当A¹为CR⁵R⁶、和A²为NR⁷时，R³和R⁷可与相邻的原子一起形成杂环，该杂环可以形成稠环，2）当A¹为NR⁷、和A²为CR⁵R⁶时，R³和R⁶可与相邻的原子一起形成杂环，该杂环可形成稠环，或者，3）当A¹为CR⁸R⁹、和A²为CR¹⁰R¹¹时，R³和R¹¹可与相邻的原子一起形成杂环，该杂环可以形成稠环；但是，排除以下c）以及d）的情况，c）R⁵、R⁶和R⁷均为氢的情况，d）R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹均为氢的情况；取代基组A：卤素、氰基、羟基、羧基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷基氧基、羟基低级烷基、碳环式基、杂环式基、碳环低级烷基氧基、卤代低级烷基氧基、低级烷基羰基、低级烷基羰基氧基、低级烷基氧基羰基、低级烷基氨基、低级烷基羰基氨基、低级烷基氨基羰基、低级烷基磺酰基，低级烷基是碳原子数为1～6的直链或支链状的烷基，直链或支链状的低级亚烷基是2价的碳原子数为1～6的直链或支链状的烷基，低级烯基是碳原子数为2～6的直链或支链状的烯基，碳环式基或碳环是碳原子数为3～20的碳环式基或碳环，杂环式基或杂环是环内具有1个以上从O、S和N中任意选择的相同或不同杂原子的杂芳基、非芳族杂环式基、双环稠合杂环式基或三环稠合杂环式基、或者杂芳环、非芳族杂环、双环稠合杂环或三环稠合杂环。